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镇咳药物及其作用靶点综述 曹雪梅（大连大学 大连 116622） Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一、前言 咳嗽是呼吸系统疾病的常见症状，一般情况下，咳嗽是一种重要的反射性保护机制，通过咳嗽排出呼吸道内的痰液或异物，保持呼吸道的清洁和通畅，从而防止感染形成。但是如果咳嗽剧烈持续，不仅病人痛苦，而且易产生其他并发症，因此需要选择适当的镇咳药物来缓咳嗽。而现在仍没有关于镇咳药作用靶点的具体研究资料。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二、咳嗽的发生机制 引起咳嗽的原因很多，主要为化学和物理两种因素，根据其性质又可分为内源性和外性两种形式。内源性咳嗽通常是由炎症介质如气管炎，哮喘，肺炎和肺肿瘤等疾病过量释放的炎症介质所引起;外源性咳嗽通常是由外源性化学和(或)物理物质刺激，以及目前临床上治疗高血压的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的不良反应所造成。治疗咳嗽的根本在于针对病因进行治疗，应用镇咳药只是为了缓解症状[1]。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 三、镇咳药的分类及作用机理 中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用 依赖性中枢镇咳药 指阿片类生物碱，如吗啡（最强）、磷酸可待因等 非依赖性中枢镇咳药 氢溴酸右美沙芬 （与可待因相似） 枸橼酸喷托维林 （对中枢直接抑制；抑制支气管感受器及传入神经末梢，使痉挛支气管平滑肌松弛，减轻气道阻力，兼具末梢性镇咳作用） 外周性镇咳药 通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中仍何一环节而发挥镇咳作用。 盐酸那可汀（抑制肺牵张反射所引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用） Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 其他镇咳药物 随着对咳嗽反射机制研究的深入,业内相继开发了选择性阿片类和阿片类似受体激动药、辣椒素受体拮抗药、速激肽受体拮抗药、神经激肽受体拮抗药、前列腺素类合成抑制药、钾通道开放药、C1离子通道调节药、5羟色胺受体拮抗药等。 四、镇咳药的作用靶点 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药物 种类 作用 靶点 可待因 中枢性镇咳药 对延脑的咳嗽中枢有较强的抑制作用,镇咳作用强而迅速 延髓中枢？ 喷脱维林 (咳必清) 中枢性镇咳药;非成瘾性 对咳嗽中枢有选择性的抑制作用,兼有阿托品样作用和局麻作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 咳嗽中枢 二氧丙嗪 (克咳敏) 中枢性镇咳药 较可待因镇咳作用强。对组胺所致的支气管哮喘有良好的预防作用;还有抗炎、局麻和轻度的中枢性镇静作用。 吗啡 中枢性镇咳药;成瘾性 镇咳疗效非常显著,但使痰液难以咳出,并抑制呼吸中枢,极易成瘾。 右美沙芬 (右甲吗南) 中枢性镇咳药;无成瘾性 作用强度与可待因相当,不抑制呼吸,无成瘾性及耐药性,同时有祛痰作用。 苯佐那酯 (退嗽露) 周围性镇咳药 有较强的局麻作用,吸收后分布于呼吸道,抑制肺-迷走神经反射,抑制咳嗽。不抑制呼吸,并可使哮喘病人通气量增加。镇咳作用比可待因稍弱。 复方甘草片 周围性镇咳药 含干片和甘草流浸膏,口服后部分残留在咽部黏膜上而减弱对咽黏膜的刺激,从而缓解咳嗽。 推测为口腔粘膜 苯丙哌林 双重作用镇咳药 为非麻醉性、非成瘾性镇咳药。且有平滑肌解痉作用。是一种强效镇咳药,其镇咳作用比可待因强。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药房 1 2 3