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3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究 - 药学学报
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 (7): 1133 1139 ·1133 ·
3,6- 酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
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李子谦, 冯腾垒, 曹婷婷, 赵 泷, 周增辉, 申 蕊, 马正月
(河北大学药学院, 河北省 物质量分析控制重点实验室, 河北 保定 071002)
摘要: 本文报道了一类以 G- 四联体为靶点的新型 3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子
对接显示该系列化合物均以 - 堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒 G- 四联体, 且这一结合方式经荧光
光谱与紫外光谱证实, 并在荧光 定中发现化合物10c 和10d 对于四联体DNA 具有较强的亲和力和选择性。随
后经 MTT 法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性, 其半数抑制率达到了微摩尔级。另外,
PCR stop 实验表明化合物10c 和10d 能够有效抑制端粒酶的扩增能力。
关键词: 吨酮; G- 四联体; 分子对接; 荧光光谱; 细胞毒性
中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 07- 1133-07
Design, synthesis and biological activities of novel 3,6-diamide xanthones
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LI Zi-qian, FENG Teng-lei, CAO Ting-ting, ZHAO Long, ZHOU Zeng-hui, SHEN Rui , MA Zheng-yue
(Key Laboratory of D rug Quality C ontrol of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences,
Hebei University, Baoding 071002, China )
Abstract : A series of novel xanthones with terminal amine substituents at xanthones C3 and C6 positions
were designed and synthesized as potential ligands for telomeric G-quadruplex DNA. All the compounds in
this series were bound to telomeric G-quadruplex in a “thread intercalation” manner that illustrated both in
molecular docking and spectrometric studies. Among them, 10c and 10d showed better binding abilities and
specific affinity toward G-quadruplex DNA HTG2 1 over ctDNA in the fluoresce
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