氨基酸衍生技术对中药难溶性有效成分优化的研究进展 - 上海中医药杂志.pdf

·８７· 上海中医药杂志２０１５年第４９卷第１１期ＳＨ．Ｊ．ＴＣＭＮｏｖ．，２０１５；Ｖｏｌ．４９Ｎｏ．１１ 综　　述 ＤＯＩ：１０．１６３０５／ｊ．１００７１３３４．２０１５．１１．０２５ 氨基酸衍生技术对中药难溶性有效成分优化的 研究进展 何忠梅，李　阔，祝洪艳，赵　岩，杨　鹤，张连学，郜玉钢 吉林农业大学中药材学院，吉林省人参工程技术创新中心（吉林　长春　１３０１１８） 【摘要】　综述近年来氨基酸对中药难溶性化合物（如甾体类、蒽醌类、挥发油、多酚类、生物碱类、黄酮类及三萜类等）化学结构的修 饰作用，旨在为中药难溶性有效成分的临床合理应用提供依据。 【关键词】　氨基酸；中药难溶性有效成分；氨基酸衍生物 Ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｎｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｆｉｎｓｏｌｕｂｌｅａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓｏｆｍａｔｅｒｉａｍｅｄｉｃａｂｙａｍｉｎｏａｃｉｄ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ ＨＥＺｈｏｎｇｍｅｉ，ＬＩＫｕｏ，ＺＨＵＨｏｎｇｙａｎ，ＺＨＡＯＹａｎ，ＹＡＮＧＨｅ，ＺＨＡＮＧＬｉａｎｘｕｅ，ＧＡＯＹｕｇａｎｇ ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎａｌＭａｔｅｒｉａｌｓ，ＪｉｌｉｎＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ；ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＩｎｎｏｖａｔｉｏｎＣｅｎｔｅｒｏｆＪｉｌｉｎ ＧｉｎｓｅｎｇＰｒｏｊｅｃｔ，Ｃｈａｎｇｃｈｕｎ，Ｊｉｌｉｎ Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＴｈｉｓｐａｐｅｒｒｅｖｉｅｗｓｔｈｅｒｅｃｅｎｔｓｔｕｄｉｅｓｏｆｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓｏｎｉｎｓｏｌｕｂｌｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｏｆＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅｓｕｃｈａｓｓｔｅｒｏｉｄｓ，ａｎｔｈｒａｑｕｉｎｏｎｅｓ，ｖｏｌａｔｉｌｅｏｉｌ， ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌｓ，ａｌｋａｌｏｉｄｓ，ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓａｎｄｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓｃｈｅｍｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｈｉｃｈｗｅｒｅｍｏｄｉｆｉｅｄｂｙａｍｉｎｏａｃｉｄｓ，ｓｏａｓｔｏｐｒｏｖｉｄｅａｓｔｒｏｎｇｂａｓｉｓｆｏｒｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｉｎｓｏｌｕｂｌｅａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓｏｆｍａｔｅｒｉａｍｅｄｉｃａ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ａｍｉｎｏａｃｉｄｓ；ｉｎｓｏｌｕｂｌｅａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓｏｆｍａｔｅｒｉａｍｅｄｉｃａ；ａｍｉｎｏａｃｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ 　　近年研究表明，我国４０％以上中药的主要药效成 １　甾体类化合物的氨基酸衍生物 分属于难溶性成分，并且此类成分具有广泛的药理活 薯蓣皂苷元作为甾体类化合物的典型代表，具有 性，如抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化、抗血栓等。但因 显著的抗肿瘤、抗血小板聚集及抗血栓等药理活 溶解性低、胃肠吸收差、血药浓度易出现峰谷、口服生 ［６７］ 性 。但薯蓣皂苷元属于亲脂性化合物，不溶于水， 物利用度低等现象，严重限制了其临床疗效的发挥［１］。 ［８］ 为增加其溶解性及生物利用度，王学超等 在薯蓣皂 为了提高中药难溶性有效成分的临床治疗效果，人们 苷元的骨架上引入甘氨酸、组氨酸、赖氨酸，并将得到 发现将氨基酸作为载体引入药物中，不仅可以改善其 的氨基酸衍生物进一步与各种氨基酸进行缩合，发现 ［２５］ 溶解性差等问题，还能提高相应的药理活性 。本文 获得的６种新化合物可明显改善薯蓣皂苷元的溶