肾上腺受体阻断药 2.pptVIP

* * 普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复。 易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。 这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。 * * 脂肪分解与?1、?3受体有关， ?受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。 (4)肾素 ?受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素的释放。 * * 2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有部分激动作用(partial agonistic action),称为内在拟交感活性。 * * * * 3.膜稳定作用 (membrane stabilizing activity) 有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压 * * [临床应用] 1.心律失常 快速型心律失常 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.心绞痛和心肌梗死 临床表现： 病人胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。发作一般持续数分钟，很少超过10~15min，休息或用药物治疗后常可缓解。 　【抗心绞痛作用】 1.降低心肌耗氧量 抑制心脏，心率↓,心肌收缩力↓ （注意：抑制心肌收缩而增大心室容积，延长射血时间，相对增加心肌耗氧量) 2.改善心肌缺血区供血 ① 心率↓→心舒张期↑ ② 心肌耗氧↓→非缺血区阻力↑→缺血区血流↑ 3.改善心肌代谢 ① 促进组织中氧与血红蛋白分离→心肌组织供氧↑ ② 改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，减少耗氧。 * * 3.高血压 与下列因素有关： ①阻断心脏β受体，使心输出量减少。 ②抑制肾脏β受体，减少肾素分泌，阻断RAS系统，导致血管张力降低，血容量减少。 ③阻断交感神经末梢突触前膜β受体，抑制其反馈作用，减少释放。 ④阻断中枢β受体，抑制中枢兴奋性神经元，减弱外周交感神经功能。 * * [临床应用] 4.甲状腺机能亢进（辅助治疗） 5.充血性心力衰竭： 在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。 * * [不良反应] 1.诱发或加重支气管哮喘 2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 3.反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与?受体上调有关。 4.眼-皮肤黏膜综合症 禁忌症 严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘 * * 普萘洛尔(propranolol,心得安） 特点： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%,1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。 2.首关消除强，60~70%；生物利用度低,仅为30%。 3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 4.典型?受体阻断药，对?1 ?2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 * * * * 纳多洛尔(nadolol,萘轻心安) 特点： 1.对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 4.纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t? 10~12h，每天给药一次。 * * 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安） 特点： 1.对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。 * * 吲哚洛尔(pindolol,心得静) 特点： 1. ?受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的?2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。 * * 艾司洛尔(esmolol) 特点： 1. ?受体阻断作用较短，t ? 8min，但作用快，主要用于室上性心动过速。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 * * 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 美托洛尔(metoprolol,美多心安） 特点： 1.为选择性?1受体阻断药，对?2受体阻断作用较弱。