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肝ASGP受体显像剂99mTc-NGA的试验研究EXPERIMENTAL
CNIC-01467
NLNM-0002
肝ASGP 受体显像剂99mTc-NGA 的实验研究
EXPERIMENTAL STUDY OF 99mTc-NGA————A
————
IMAGING AGENT OF HEPATIC
ASIALOGLYCOPROTEIN RECEPTOR
(In Chinese)
中 国 核 情 报 中 心
China Nuclear Information Centre
CNIC-01467
NLNM-0002
肝ASGP 受体显像剂99mTc-NGA
的实验研究
张荣军 金 坚 梁高林 万卫星 李文新 陶永辉 胡名扬
（核医学国家重点实验室, 江苏省原子医学研究所, 江苏无锡, 214063 ）
摘 要
化学合成了去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的配基—新半乳糖
人血清白蛋白（NGA ）；参照Marshl 法制备了 FITC-人血清白蛋白
（HSA ）和FITC-NGA；直接法制备了 99mTc-NGA。以 FITC-HSA
为参照，FITC-NGA 示踪流式细胞术（FCM ）分析显示正常肝细胞、
慢性肝损伤细胞和肝癌细胞表面的 ASGPR 的含量有显著差异，它
们的MIF 值分别为228.7 、5.81 和1.13，并随细胞损伤程度加剧MIF
6 6
值呈下降的趋势。正常肝细胞表面约有 8 ×10 个 ASGPR ，1 ×10
个/ml 肝细胞的FITC-NGA 饱和浓度约为0.4 µg/ml ，且此结合可被
50 倍量的 NGA 所抑制。说明NGA 是 ASGPR 的特异性配基；肝
癌细胞表面几乎没有 ASGPR 。小鼠体内分布实验表明 99mTc-NGA
能够被肝脏特异摄取，且具饱和性，其它脏器摄取均较低，肠道放
射性随时间增加而增加。正常及模型动物99mTc-NGA 体内动态显像
研究表明正常动物较肝损害动物血本底清除快，且此显像能被NGA
竞争性抑制；简单动态分析显示正常组与肝损害组肝脏与心脏的放
射性—时间曲线差别明显，两者“受体指数”分别为 0.980 ±0.010,
0.949 ±0.025 （n = 6 ）。
1
Experimental Study of 99mTc-NGA ———— A Imaging Agent
————
of Hepatic Asialoglycoprotein Receptor
(In Chinese)
ZHANG Rongjun JIN Jian LIANG Gaolin WAN Weixing
LI Wengxing TAO Yonghui HU Mingyang
(National Laboratory of Nuclear Medicine, Jiangsu Institute of
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