药理简答和论述.docVIP

1.效价强度与效能在临床用药上有何意义？ 药物的效能与效价强度含义完全不同。二者不平行。在临床上达到效能后，在增加药量，其效应不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式以求获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，其强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。 2.影响药物分布的因素是什么？ 1.与血浆蛋白结合2.局部器官的血流量3.组织的亲和力4.体液的PH和药物的理化性质5.体内屏障 3.药代动力学的特点？ 一级动力学：单位时间内转运或消除按恒比规律。转运或消除速率与血药浓度成正比。半衰期恒定，不受给药途径与血药浓度影响。是大多数药物的消除形式，在药量较少、血药浓度较低时出现。 零级动力学：单位时间内转运或消除按恒量规律。转运或消除速率与血药浓度无关，而与载体或酶的数量有关。半衰期受血药浓度影响，血药浓度高，半衰期延长。是少数药物的消除形式，在药量较大，血药浓度较高时出现。 4.新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？ 作用机制：新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶（AchE）,使乙酰胆碱（Ach）在突出间隙大量积聚，激动M和N受体，产生M样和N样作用。 作用特点：1.对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 临床应用：1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.解救非去极化型肌松药中毒等。 不良反应：副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至死亡。禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 5.阿托品的临床应用及其药理学基础？ 1.用于缓解内脏平滑肌绞痛：因可松弛内脏平滑肌。以胃肠平滑肌绞痛较好，胆绞痛和肾绞痛与哌替啶合用。2.用于麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌,防止呼吸道阻塞等，也用于严重流涎盗汗。3.治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓和房室传导阻滞：可解除迷走神经对心脏的抑制，使心律加快，传导加快。4.治疗感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环。5.眼科应用;与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用以验光配镜。6.解救 有机磷中毒;阿托品通过阻断M受体缓解中毒时的M样症状，轻度中毒可单用，中、重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。 6.试述普萘洛尔的药理作用与临床应用？ 药理作用:普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，无内在拟交感活性，治疗量无膜稳定作用。1.抑制心脏：由于阻断心脏β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，房室传导减慢，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压降低；2.收缩血管：血管的β2受体也可被阻断，加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力，使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少；3.阻断支气管β2受体，使其收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作；4.抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集。 临床应用;用于心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。 7.试述地西泮的药理作用和临床应用。 1.抗焦虑：为焦虑症的首选药；2.镇静催眠：用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分，用于失眠，以取代了巴比妥类；3.抗惊厥、抗癫痫：用于防治破伤风、子痫、高热药物引起的惊厥，静脉注射是癫痫持续状态的首选药；4.中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛。 8.列举常见的六种抗癫痫药物及其临床用途？ 1.苯妥英钠：用于除失神小发作以外的所用癫痫，为大发作和单纯部分性发作的首选药。还用于中枢疼痛及心律失常。2.卡马西平：抗癫痫作用与苯妥英钠相似。对中枢疼痛综合症疗效优于苯妥英钠。3.苯巴比妥：用于失神小发作以外的各型癫痫。4.乙琥胺：为失神小发作的首选药，对其他类型癫痫发作无效。5.丙戊酸钠：用于各型癫痫。6.地西泮：为癫痫持续状态的首选药。 9.简述氯丙嗪的药理作用、作用部位、临床应用以及不良反应、处理对策。 药理作用、作用部位、临床应用：1.抗精神病作用：氯丙嗪可迅速控制兴奋躁动，作用于中脑-边缘系统和中脑-皮质多巴胺能神经通路。用药后病人荔枝恢复，情绪安定，生活自理。用于治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好，常须长期用药以维持疗效；也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。2.镇吐作用：有效抑制多种疾病及药物所引起的呕吐。小剂量抑制延髓第四脑室底部的催吐化学感受区；大剂量直接抑制呕吐中枢。3.影响体温调节：作用于下丘脑体温调节中枢。氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体体温随环境温度的高低而升降。可用于人工冬眠及低温麻醉。4