第161718章 外周神经药理学概述.docVIP

第十六章 外周神经的药理学概述 概述 传出神经系统分类：①交感神经②副交感神经 传出神经系统的递质及受体 交感：NA（去甲肾上腺素） 复交感：Ach（乙酰胆碱） 递质生物合成与释放、终止 NA 去甲肾上腺素： 合成 原料 酪氨酸Tyr—（羟化酶）—多巴—（多巴脱羧酶）—多巴胺—（羟化酶）—NA 贮存：囊泡内 释放：与突触后膜结合效应；与前膜受体结合反馈调节； 中止 （主导）摄取1：胺泵N末梢摄取75-90%，部分进入囊泡内储存再利用，部分被MAO（单胺氧化酶） 摄取2：非神经组织（心肌、平滑肌）摄取，被COMT、MAO破坏。 Ach乙酰胆碱①合成：原料：胆碱、乙酰C。A（胆碱能N末梢） ②贮存：囊泡（副交感） ③释放、中止：胞裂外排和量子化释放被间隙内的乙酰胆碱酯酶（AchE）所水解.. 乙酸；胆碱（N末梢再利用） 二、传出神经的受体:Ach-R,NA-R 传出神经系统受体分型 乙酰胆碱受体 Ach-R：M型（毒蕈碱型）M1：N节、腺体、副交感节后f支配的细胞器 M2、3、4、5：心脏 N型（烟碱型）：N1：神经节细胞膜 N2：骨骼肌细胞膜 肾上腺素受体：NA-R α：α1：血管平滑肌 α2:突触前膜（唯一、负反馈调节、可乐定） β：β1：心肌 β2：支气管平滑肌（血管平滑肌） （三）传出神经受体功能及其分子机制 第三节：传出神经的生理功能 多数器官：当激动剂选择性的与相应受体结合后的生理效应。 M受体：心率减慢，收缩力下降，瞳孔缩小，胃肠平滑肌收缩，腺体分泌增加，血管扩张。 N受体： N1：交感神经、副交感神经兴奋 （胆碱受体）N1：肾上腺髓质分泌肾上腺素 N2：骨骼肌收缩 肾上腺素受体 α受体 α1：皮肤、粘膜、内脏血管收缩——血压升高； 虹膜辐射肌收缩（扩瞳），汗腺分泌增加 α2：突触前膜：抑制递质的释放；促进递质的释放——反馈性调节 β受体 β：突触前膜：抑制递质的释放；促进递质的释放——反馈性调节 β1：心脏传导加快，心率增加，收缩增强 β2：支气管平滑肌松弛（哮喘药） 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 心脏 兴奋 抑制 血管 收缩 扩张 胃肠平滑肌 舒张 收缩 支气管平滑肌 舒张 收缩 膀胱平滑肌 舒张 收缩 瞳孔 散大 缩小 唾液 稠 稀 汗腺 手心脚心分泌 全身分泌 骨骼肌 收缩（β2受体） 收缩 传出神经系统药物 传出神经系统药物的分类 拟似药 拮抗药 胆碱受体M、N受体激动药：卡巴胆碱 非选择性M受体阻断剂：阿托品 M受体激动药：毛果芸香碱 M1受体阻断剂：哌仑西平 N受体激动药：烟碱 M2受体阻断剂：戈拉碘铵 抗胆碱脂酶药：新斯的明 胆碱脂酶复活药：碘解磷定 肾上腺素受体α受体激动药 α受体阻断药 α1、α2受体激动药：去甲 α1、α2受体阻断药：酚妥拉明 α1受体激动药：去氧 α1受体阻断药：哌唑嗪 α2受体激动药：可乐定 α2受体阻断药：育亨宾 α、?受体激动药：肾上腺素 ?1、?2受体激动药：异丙 ?1、?2受体阻断药：普萘洛尔 ?1受体激动药：多巴酚丁胺 ?1受体阻断药：阿替洛尔 ?2受体激动药：沙丁按醇 ?2受体阻断药：布他沙明 第十七章：胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 一 胆碱酯类——乙酰胆碱、卡巴胆碱 乙酰胆碱 M 心血管 血管舒张：（血压下降至反射性心率加快）与NO增加有关。（给药过量增加，离体降低） 负性频率：（减慢心率） 负性传导：（减慢房室结和蒲肯野纤维传导） 负性肌力：（减弱心肌收缩力） 缩短心房不应期 胃肠道：平滑肌兴奋、蠕动增加、胃肠分泌增加 泌尿道：逼尿肌收缩，括约肌舒张 其他腺体分泌增加，瞳孔括约肌收缩（缩瞳）、睫状肌收缩（晶状体变厚），支气管平滑肌收缩 N