选择性雌激素受体调节剂抗氧化作用的研究进展.pdfVIP

· 94 · 医学研究生学报 2015年 1月 第28卷 第 1期 JMedPostgra，Vo1．28，No．1~JJanuary~2 综 述 选择性雌激素受体调节剂抗氧化作用的研究进展 郭 里，周经委综述 ，姚 兵审校 [摘要】 选择性雌激素受体调节剂(selectiveestrogenreceptormodulators，SERMs)是一类能与雌激素受体结合的类似雌 激素的非甾体化合物，依据靶组织和激素的内环境不同而具有雌激素受体刺激或拮抗作用。SERMs主要通过清除氧 自由基 和抑制脂质过氧化，调节 NO和一氧化氮合酶水平，抑制线粒体膜通透性转换，改善线粒体 内游离脂肪酸的代谢，调控非基因 转录活性通路等机制发挥抗氧化作用。 【关键词】选择性雌激素受体调节剂；抗氧化；自由基 【中图分类号】 R977．1 【文献标志码】 A 【文章编号1 1008—8199(2015)01-0094-04 Researchadvancesoftheantioxidativeactivitiesofselectiveestrogenreceptormodulators GUO Li，ZHOUJing—weireviewing，YAO Bingchecking (ReproductionMedicineCenter，NanfingSchoolofClinicalMedicine，SouthernMedicalUniversity／NanfingGeneral HospitalofNanjingMilitaryRegion， A，Nanjing210002，Jiangsu，China) [Abstract] Selectiveestrogenreceptormodulators(SERMs)isaclassofestrogen—likenon—steroidcompoundsthatareableto bindtosteroidhormonereceptors．Theycanactasestrogenreceptoragonistorantagonistdependingonthetargettissueandhomr onal environment．Additionally，SERMsplayanantioxidantrolebyscavengingoxygenfreeredicals，inhibitinglipidperoxidation，adjusting thelevelofNOandNOS．inhibitingmitochondrialpermeabilitytransition，improvingthemetabolism offreefattyacidsinthemitochon drialandregulatingnon—genomictranscriptionpathway． fKeywords] Selectiveestrogenreceptormodulators；Antioxidation；Freeradical 受体拈抗作用。 目前 已开发出的SERMs化合物主 0 引 言 要分为 以下几类：① 三苯 乙烯类，如他莫昔芬 选择性雌激素受体调节剂(selectiveestrogenre— (tamoxifen，TAM)、克罗米芬、艾多昔芬为第 1代 ceptormodulators，SERMs)是一类能与雌激素受体 SERMs；② 苯并 噻吩类，如雷洛昔芬 (raloxifene， 结合的非甾体化合物，具有雌激素受体刺激或拮抗 RAL)、BC．1为第2代SERMs；(苯并吡喃类，如左 作用，临床上主要用于治疗乳腺癌、绝经后妇女骨质 美洛昔芬、EM．800，左美洛昔芬为第 2代 SERMs， 疏松症、男性不育等，有大量研究证 明SERMs具有 EM．800为第3代SERMs；(其他类型主要有雌二醇 抗氧化特性，本文就近些年来 SERMs的抗氧化作用 类衍生物和吲哚类化合物、黄酮类化合物、蒽醌类化 作一综述 。 合物等。总之，SERMs是一系列结构各异的化合