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药化lesson 4-药物和制剂上化学问题
药物及制剂上的化学问题;1. 成盐法制备水溶性化合物;1.3 酸碱成盐
临床最常用盐是钠盐 (钙，钾，镁盐）和盐酸 （硫酸，磷酸，氢溴酸，马来酸，草酸）盐。
; pH; 同离子效应; 盐的溶解度;接上表;1.4 制备固体盐;1.4.2 固体盐的性质;1.5 选择最佳盐的标准;2. 通过增溶基团的共价结合制备水溶性化合物;大小增溶基团;2.2 酸性增溶基团;2.2.2 通过OH-和NH-基团的烷基化引入酸性侧链;2.2.3 通过OH-和NH-基团的酰基化引入酸性侧链;2.3 碱性增溶基团;2.3.2 醇羟基与增溶基团的结合;2.3.3 酸性NH与增溶基团的结合;2.3.5 羧基官能团与增溶基团的结合;2.4 非离子化增溶基团;2.4.2 聚氧乙烯衍生物;2.4.3 葡萄糖苷及其相关物; 3. 解决药物制剂的化学方法;
PGE 2 化学不稳定，
易脱水生成 PGA2.
液体，难操作。
缩酮衍生物：
良好的固态稳定性，
前药，可口服。
酚酯衍生物
良好晶体，稳定
室温???储存2年
;例2.;改善肽及蛋白质制剂的稳定性;液晶晶型的处理;提高熔点;胃肠道刺激和注射疼痛;降低不良器官感觉性质; 味道;b. 通过非营养甜味剂，改变药物分子的形状或电势;味觉-结构关系的定性和经验规则; 4. 环糊精改变药物性质;4.2 适合于药物制剂的环糊精 衍生物;4.3 改善药物性质;4.3.2 固体药物性质的调节;4.6 减少副作用
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