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长沙医学院药学系药剂教研室 黄明秋 生物药剂学与药物动力学 Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 第一章??? 生物药剂学概述 生物药剂学的基本概念 药物的体内过程 一、生物药剂学的由来 苯妥英钠、地高辛中毒事件 异烟肼、奥美拉唑 普萘洛尔，泼尼松片 1961年，Wagner总结了影响药物疗效的因素包括药物的剂型因素和生物因素，标志着生物药剂学的形成。 ？ 二、生物药剂学定义：biopharmaceutics 研究药物及其剂型在体内的吸收（absorption）、分布（distribution） 、代谢(metabolism)、排泄（excretion）过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药效之间相互关系的科学。 剂型因素： 化学性质：不同的盐、酯、络合物或前体药物等。 物理性质：粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度。 剂型及用药方法：不同剂型、给药途径。 制剂处方中辅料的性质与用量：影响药物吸收状况。 处方中药物的配伍和相互作用：影响药效。 制剂工艺过程、操作条件及贮存条件：影响药物稳定性。 生物因素： 种族差异：不同种属、同一种属不同地域的差异; 性别差异：男性和女性之间的生理差异; 年龄差异：生理功能的差异，药物反应性不同。 生理和病理条件的差异：生理节律、妊娠期、各种疾病等因素能引起药物体内过程的变化; 遗传因素：药物代谢酶的比较大的个体差异; 三、药物的体内过程 分 布 代谢 药物制剂 结合型药物 游离型药物 血浆蛋白 吸收 血液循环 排泄 口服、皮肤、粘膜、肌注、皮下注射等给药途径 游离型药物 结合型药物 组织 代谢物 体外 组织蛋白、受体 疗效 Excretion Systemic Circulation Target Non-target tissues Absorption Metabolism Distribution 基本概念 吸收：药物从用药部位向体循环转运的过程。 分布：指进入体循环的药物随血液向组织、脏器及体液的转运过程。 代谢：在酶的参与下发生的结构转变，又称生物转化。 排泄：指药物或代谢物排出体外的过程。