药理学-第二章-药物代谢动力学.pptVIP

※首过消除（ First pass eliminaiton ），又称首关消除或首关代谢，它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。（舌下给药、直肠给药可避免） 给药途径与药物吸收速度的关系 内容：本章主要学习了药物分子的跨膜转运、药物的体内过程以及药动学的主要参数及基本概念。 重点： 1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运 。 2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。 3．主要参数及概念：生物利用度、半衰期、表观分布容积和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。 4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2) 的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化：经4-5个t1/2血药浓度达稳态浓度；首次负荷剂量 三个药厂生产的地高辛 生物等效性 (Bioequivalence) 第 七 节 药物剂量的设计和优化 Dosage design and Optimization 一、靶浓度（target concentration） 有效而不产生毒性反应的稳态血浆药物浓度（Css）。 根据靶浓度计算给药剂量，制定给药方案。给药后还应及时监测血药浓度，以进一步调整剂量，使药物浓度始终准确地维持在靶浓度水平。 Css-max MTC Css-min MEC 二、维持量（maintenance