药剂学提纲5-章.docVIP

第五章 胶囊剂、滴丸和膜剂 1.胶囊剂：指药物填充于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。 2.胶囊剂分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊 3.胶囊剂的特点： 1）掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性 2）药物在体内起效快； 3）液体药物的固体剂型化； 4）可延缓药物的释放和定位释药。 4.不宜制成胶囊剂情况 1）药物的水溶液或乙醇溶液（囊壁溶化） 2）易风干药物（囊壁软化） 3）易潮解药物（囊壁脆裂） 4）易溶性刺激性药物 5.硬胶囊的制备： 空胶囊的制备 填充物料的制备、填充、封口。 ①空胶囊的主要成囊材料：明胶，是由骨、皮水解而制得的，采用骨、皮混合胶较为理想 由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7-9； 由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7-5.2 ②空胶囊由囊体和囊帽组成 制备流程： 溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理 生产环境洁净度应达10000级。温度10-25度，相对湿度35-45% ③空胶囊的规格：共有8种规格，常用的为0~5号，随着号数由小到大，容积由大到小。 ④空胶囊制备时常需加入的辅料： 增塑剂（增加韧性与可塑性）: 甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠 增稠剂（减少流动性、增加胶冻力）:琼脂 遮光剂（适用于光敏感性药物）：二氧化钛 着色剂（为了美观和便于识别）：食用色素 防腐剂（为了防止霉变）：尼泊金 胶囊规格的选择： ，，1）影响软胶囊成形的因素： （1，=1∶0.4-0.6∶1 若增塑剂用量过低，（2 由于软质囊材以明胶为主，因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充，，pH以2.5~7.5为宜，，，5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物，，；，（35.5~7.8ml。为便于成形，，1g固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数， 基质吸附率=基质重量/固体药物重量 2）软胶囊剂的制备方法 常用滴制法和压制法制备软胶囊。 滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。 7．肠溶胶囊剂的制备： 肠溶胶囊的制备有两种方法： 是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，，，，，PVP作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣，CAP等溶液包衣等，1.外观 胶囊外观应整洁，，2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9.0%。 3.装量差异 0.3g以下 士10.0%；0.3g或0.3g以上 士7.5% 4.崩解度与溶出度 崩解时限为硬胶囊30min，软胶囊60min全部崩解 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。 10.滴丸剂：系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，，，PEG类，硬脂酸钠及甘油明胶、肥皂类 ②脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 12.滴丸剂常用滴制法制备。冷凝液： 一般膜剂的厚度为0.1-0.2μm，面积为1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。 16. 膜剂的特点： 优点：1）工艺简单，生产中没有粉末飞扬 2）成膜材料较其他剂型用量小 3）含量准确 4）稳定性好 5）吸收快 6）体积小、质量轻，应用携带及运输方便 7）采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂， 17.理想成膜材料具备的条件： 1)生理惰性，无毒，无刺激 2)性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适嗅味 3)成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性； 4)用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速完全释放药物 5)来源丰富，价格便宜。 18. 膜剂的成膜材料： 1）天然的高分子化合物（成膜性能差）：有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精（） 2）聚乙烯醇PVA：最好的成膜材料，醇解度为88%时其水溶性最好。PVA在载体内不分解亦无生理活性。 3）乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA：本品成膜性能良好，，，1）匀浆制膜法 2）热塑制膜法 3）复合制膜法 20膜剂质量要求： ①膜剂外观应完整光洁，，，，，；，；，，，； 半固体制剂（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂） 1.软膏剂：是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜、或创面的具有适当稠度的膏状外用制剂。 2. 软膏剂按分散系统分为三类：溶液型、混悬型和乳剂型； 按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂。 3.糊剂：固体粉末的含量在25%以上。 2.软膏剂具有热敏性和触变性，软膏剂主要由药物和基质组成。 3.软膏剂的质量要求：，；；；，W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。用于取代乳剂型基质中部分脂肪物质以调节稠