华南木姜子的1个新苯乙烯二聚体衍生物.docVIP

华南木姜子的1个新苯乙烯二聚体衍生物 　　[摘要]通过正相硅胶、Sephadex LH-20和反相HPLC色谱分离方法相结合，从华南木姜子树枝乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到1个新苯乙烯二聚体衍生物（1），经IR，UV， MS和NMR（1D和2D NMR）波谱学方法鉴定为（E）-2，4-双（对-羟基苯基）-2-丁烯醇[（E）-2，4-bis（p-hydroxyphenyl）-2-butenol]，命名为木姜子醇（listeanol）。在1×10-5 mol ? L-1浓度下，它在肿瘤细胞毒（MTT法，HCT-8，Bel-7402，BGC-823，A549，A2780细胞株）、抗氧化（Fe2+_Cys诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化模型）、神经保护（去血清和谷氨酸损伤模型）和抗糖尿病（PTPIB酶抑制模型）体外模型上均未显示出显著药理活性。 　　[关键词] 华南木姜子； 化学成分； 苯乙烯二聚体衍生物 　　[Abstract] A new styrene dimer derivative has been isolated from the branch of Litsea greenmaniana by column chromatography over silica gel and Sephadex LH-20， as well as semi-preparative HPLC. Its structure was identified by spectroscopic data analysis （MS， UV， IR， 1D and 2D NMR） as （E）-2，4-bis（p-hydroxyphenyl）-2-butenol， named as listeanol. At a concentration of 1×10-5 mol?L-1， compound 1 was inactive in the assays， including cytotoxicity against human tumor cell lines （HCT-8， Bel-7402， BGC-823， A549 and A2780）， antioxidant activity in Fe2+-cystine-induced rat liver microsomal lipid peroxidation， neuroprotective activity against serum deprivation or glutamate induced neurotoxicity in cultures of PC12 cells， and the inhibitory activity against protein tyrosine phosphatase 1B （PTP1B）. 　　[Key words] Litsea greenmaniana； chemical constituents； styrene dimer derivative 　　樟科Lauraceae木姜子Litsea属植物全世界约有200余种，在我国约有72种18变种和3变型，是我国樟科中种类较多，分布较广的属之一[1]。本属植物入药的达17种，如山鸡椒L. cubeba的果实和枝叶具有温中散寒、消肿化瘀、行气止痛的功效，其干燥成熟果实又称??澄茄，收载于2015年版《中国药典》[2]；杨叶木姜子L. populifoliu民间用于胃寒腹痛、食滞饱胀的治疗；木姜子L. pungens和宜昌木姜子L. ichangensis均用于风寒湿痛、跌打肿痛和食积气滞的治疗，外用于疮毒肿痛；豺皮樟L. rotundifolia对风湿性关节炎、腰腿疼、痛经和消化不良有疗效[3]。华南木姜子L. greenmaniana多生于山谷杂木林中，海拔1 200 m以下，在我国的广东、广西、福建分布较广[4]。国内外文献未见华南木姜子药理活性和化学成分的研究报道。为了深入研究华南木姜子中的活性成分，作者前期已对华南木姜子的木脂素、多巴胺和阿朴菲生物碱类成分进行了研究[5-6]，本文报道从华南木姜子95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到的1个新的苯乙烯二聚体衍生物，（E）-2，4-双（对-羟基苯基）-2-丁烯醇（1），命名为木姜子醇（listeanol）。 　　1 材料 　　Micromass Auto spc-Ultima ETOF质谱仪（美国Micromass公司），Nicolet 5700 FT-IR红外光谱仪（溴化钾压片），Inova-500型核磁共振光谱仪（美国Varian公司），Agilent HP1100型高效液相色谱仪，Rp C18 （10 mm×250 mm，5 μm