新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素比阿培南.pdfVIP

维普资讯 国外医药抗生素分册2003年 l1月第24卷第6期 ·261 · 文章编号：1001—8751(20O3)06—0261—04 新型 1一甲基碳青霉烯类抗生素比阿培南 李浩 刘浚 综述 (中国医学科学院 中国协和医科大学医药生物技术研究所， 北京 100050) 摘要： 比阿培南是新型 18一甲基碳青霉烯类抗生素，它具有抗菌谱广、对肾脱氢肽酶稳定、药物动力学参数 优 良、临床治疗效果好、耐受性好和不良反应少等特点。本文主要对比阿培南的抗菌作用、药物动力学、毒性、临床 应用及不 良反应五方面进行综述。 关键词： 比阿培南； 抗菌作用； 药物动力学 ； 临床应用； 不 良反应 中图分类号： tLO78．11 文献标识码：A 碳青霉烯类抗生素是20世纪7O年代发展起来的 和需氧菌均有高效超广谱的抗菌活性。全世界范围内 结构全新的I3一内酰胺类抗生素，它对革兰氏阴性和 已经对 6O0O多株临床分离菌株进行了比阿培南、美罗 革兰氏阳性菌、需氧菌和厌氧菌等均具有超广谱强效 培南(meropenem)和亚胺培南的敏感性测试，90％以上 抗菌作用，并在临床上广泛应用于治疗未知病原体引 的致病菌对比阿培南敏感…1，此外比阿培南对 DHP—I 起的重症感染。比阿培南 (biapenem，L一627)是 日本 和金属 8一内酰胺酶 (如脑膜脓毒性金黄杆菌 Blab金 Ledede公司开发的新型 18一甲基碳青霉烯类抗生素， 属8一内酰胺酶)的稳定性强于其他已上市的碳青霉 化学名称为 (1R，5S，6S)一2一[(6，7一二氢 一5H一吡 烯类抗生素 J。近 1O年来研究结果表明比阿培南的 唑[1，2一a][1，2，4]三唑离子 一6一基)]一硫 一6一 抗菌活性没有显著变化，无明显耐药性出现。 [(R)一1一羟乙基]一1一甲基碳青霉 一2一烯 一3一羧 1．1．1 革兰氏阴性需氧菌 众多研究表明，比阿培南 酸 (图1)。与已上市的亚胺培南／西司他丁相比较，1I3 对革兰氏阴性菌具有良好的体外抗菌活性l3 J。临床 一 甲基的引入使比阿培南对肾脱氢肽酶 (DHP—I)稳 分离850株革兰氏阴性致病菌，其 MIC90范围是0．03～ 定，无须和DHP—I抑制剂联合用药；2位侧链上的三 3．13mg／L，其中大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯 氏菌、粘膜 唑正离子结构使它具有 良好的外膜渗透性。比阿培南 炎莫拉氏菌、奇异变形菌和弗氏柠檬酸杆菌对本品高 已成为新一代抗菌谱广、药物动力学特性优 良并对 度敏感l4J。临床分离426株革兰氏阴性菌，其研究结 DHP—I稳定的碳青霉烯类抗生素，2002年 3月已经在 果表明：比阿培南对大肠埃希氏菌和克雷伯氏菌活性 日本上市。 强，对耐头孢噻甲羧肟菌株同样具有 良好的抗菌活性； C00一 尤其对那些具有可诱导染色体8一内酰胺酶的微生物 (如肠杆菌、柠檬酸杆菌、粘质沙雷氏菌和摩 氏摩根 氏 菌)，比阿培南的抗菌活性是亚胺培南的2～4倍 以 s—_-＼／l ，N 上[。最近的研究发现，临床分离 288株铜绿假单胞 H3C 菌，比阿培南、亚胺培南、美罗培南和帕尼培南 (pa． H