新编药物合成反应路线图设计与制备工艺新技术实务全书_部分10.pdf

第十章 单克隆抗体药物 ·’ 3D · 生。 的受体 （ ） ! #$ % ’ #$ % ’( #$ % ’ 的生物活性是由高亲和力特异性受体#)*’( 传递的，#$ % ’( 主要在活化的 - - - 细胞 （ 和 ）和活化的 细胞 （ ）中表达。 可能有不同的链组 + ,) ,) 01 ,) #$ % ’( . / 23 成，目前已克隆了编码 一个组分的 。此亚基是一个有 个残基的工型 4#$ % ’( 5)06 33’ 跨膜蛋白，它的胞外区有 个残基，胞浆区 残基，此亚基属于红细胞生成素受体 23 7 超级家族，尤其与#$ % 3( 的信号转导组分89!: 相似。这个已克隆的#$ % ’( 亚基现已 命名为 。 的二聚体或寡聚体能与 以低亲和力结合 （ ）。 #$ % ’(! #$ % ’(! #$ % ’ ’ % 2; 在许多生长因子的作用机制中，受体酪氨酸磷酸化具有重要性，然而在 #$ % ’( 分子 ! 的胞内区域没有任何 残基。此外， 二聚体与 结合，没有任何生 += #$ % ’9.: #$ % ’(! 物活性和功能。推测在#$ % ’ 信息转导过程中有尚未鉴别的#$ % ’( 组分。 . #$ % ’ 的生物效应 对 细胞、 细胞和造血干细胞有广泛免疫调节活性。体外试验表明， #$ % ’ + 01 #$ 能刺激已活化的 和 细胞增殖，增强 细胞的溶解能力。 能诱导 % ’ + 01 01? $61 #$ % ’ 细胞毒 淋巴细胞对肿瘤细胞的应答、增加 细胞和 细胞产生 、促进 细 + + 01 #@0 % +4 胞发育和抑制 产生。 又能与其他造血因子 （如干细胞因子和 ）协同加 #8A #$ % ’ #$ % ! 强淋巴和骨髓的造血干细胞增殖。 用小鼠模型测定#$ % ’ 的体内效应指出： （） 能增强脾、肝、肺和腹腔的 活性，增强同种异体的细胞毒 淋巴细 #$ % ’ 01 + 胞应答和诱导肝淋巴样细甩产生#@0 % 。 （） 抑制由山羊抗小鼠 抗体诱导的 和