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细辛毒性及临床用量探析.doc

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细辛毒性及临床用量探析

细辛毒性及临床用量探析摘要:自古有“细辛不过钱”之说。经查阅古今有关细辛毒性与用量的文献,通过对文献的分析,认为细辛常规用量可以确定为:入丸散剂,0.5~lg;A.汤剂,5―15g。煎煮时间宜20min。 关键词:细辛;毒性;临床用量 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1673-7717(2007)11-2372-03 细辛为马兜铃科多年生草本植物北细辛(又称辽细辛)Asarum heterotropoides Fr.Sclunldt Var.mandshuricum(Maxim)Kitag、汉城细辛A.sieboldii Miq.var.seoulenseNakai或华细辛A.sieboldli Miq.的全草。其性味辛温,有小毒,有解表散寒、祛风止痛、通窍、温肺化饮等功效,主治风寒表证、头痛、牙痛、风湿痹痛、鼻塞、鼻渊、痰饮咳喘等证。因本品有小毒,各版规定细辛的用量都是1~3g;《中华本草》规定其用置为“煎汤1.5~9g,外用1~3g。”7版与7年制教材《中药学》载其用量为“煎服,1~3g;散剂每次服0.5~lg。”6版与21世纪课程教材《中药学》载其用量分别为“煎服,2~5g;人丸散剂,0.5~lg”、“煎服,3~5g;入丸散剂,0.5~1g”。由此可见,权威著作收载细辛的用量汤剂为1~9g,丸散剂为0.5~1g。相沿以来,有。细辛不过钱,过钱令人闷死”、“细辛不过钱,过钱命相连”之说。不难看出,以往细辛的用量大多趋向于1~3g,一般不宜超过5g。笔者查阅古今文献,对细辛的毒性与用量有些不同看法,现作一探讨。 1 本草古籍研究 细辛始载于《神农本草经》,列为上品,日:“细辛,味辛,温。主咳逆,头痛脑动,百节拘挛,风湿痹痛,死肌。久服明目,利九窍,轻身长年。”汉17首方剂用到细辛,其中《伤寒论》中有5方,《金匮要略》中有12方(与《伤寒论》中重复者不计)。此17首方中:细辛的用量在2分~6两之间,以二三两居多。按《伤寒论讲义》(高等医药院校教材,上海科学技术出版社,2000年)所载:汉时的四分为一两,一两约合现在的3g,依此换算成现代剂量单位,《伤寒杂病论中细辛用量在1.5~18g之间,较常用的是6~9g。可见,张仲景用细辛也经常超过1钱。元认为细辛无毒性,其在《汤液本草》言:“细辛……无毒,少阴经药,手少阴引经之药。” 关于细辛毒性的记载最早见于宋“细辛,若单用末,不可过半钱匕,多则气闷塞不通者死。”此后,一些本草古籍也援引其说或有类似论述,如明“(细辛)不可过五分,以其气味俱厚而性过烈耳。”清“细辛,止可少用,而不可多用,亦止可共用,而不能独用。多用则气耗而痛增,独用则气尽而命丧。” 清在论述麻黄附子细辛汤时指出,细辛“二钱非不可用,而欲免病家之疑,用一钱亦可奏效。盖凡宜发汗之病,其脉皆浮,此独脉沉,而欲发其汗,故宜用细辛辅之。至谓用一钱亦可奏效者,因细辛之性原甚猛烈,一钱亦不为少矣。”同时又指出:“(细辛)若入汤剂,有他药相混,即用一钱,不过有半钱之力,若再少用,即不能成功矣。”这两段话说明:张锡纯认为细辛的用量可用至二钱;入汤剂应加大剂量。 值得注意的是:细辛现代以全草入药,而古代是以根入药。南北朝“细辛生华阴山谷,二、八月采根,阴干。”宋“其根细而味极辛,故名之日细辛。二、八月采根,阴干用。”细辛地上部分的毒性古人早有认识。南北朝(细辛)“凡使,一一拣去双叶,服之害人。”《汤液本草》亦指出:“去芦头并叶。” 2 现代研究 2.1 化学成分研究 细辛的化学成分主要是挥发油,有甲基丁香酚、黄樟醚、细辛醚等,根部尚含去甲乌药碱等化学成分。近年来,我国药学研究者先后对31种国产细辛属植物挥发油进行了分析,共检出75种化合物,其中甲基丁香酚、榄香素、黄樟醚三者存在于所有细辛品种中,被认为是中国细辛挥发油的特征性成分。现代药理研究表明:甲基丁香酚为其主要有效成分,黄樟醚是其毒性成分。 细辛传统用药部位是根,而现在临床多用全草。研究表明,细辛各部位挥发油含量差别较大,从根、全草、叶依次降低。细辛挥发油90%以上存在于根系中,全草中根部和叶的比例大约是55%和45%,根及根茎中挥发油含量较高,为全草的1.39倍,而地上部分挥发油含量仅为全草的0.25倍。王智华通过对细辛根末与全草煎剂所含挥发油及黄樟醚的测定分析后指出:在相同的剂量下,细辛根部中的挥发油含量近乎细辛全草煎煮10min后的3倍;又在相同的剂量下,根末所含挥发油中有毒成分黄樟醚的含量分别是全草煎煮10、20、30mln后的4、12和50倍(细辛全草煎煮时间越短,其煎液中的黄樟醚含量越高,故与根末中黄樟醚含量的相对倍数越低)。上述说明,根末中的有效成分与有毒成分明显高于全草煎剂。实验还

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