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稳定化巯基化聚合物paa-cys-6mna的合成与促渗透功能-药学学报
942 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (6): 942 948
定化巯基化聚合物PAA-Cys-6MNA 的合成与促渗透功能研究
*
杨建胜, 陈显慧, 张 华, 代文兵, 王学清, 张 强
(北京大学药学院, 北京 100191)
摘要: 本文拟针对传统巯基化聚合物稳定性差的缺点制备稳定化巯基化聚合物并对其促渗透功能进行研
究。以聚丙烯酸 (PAA) 为模板, 加入L -半胱氨酸 (Cys) 合成巯基化聚合物PAA-Cys; 用6, 6-二硫二烟酸与PAA-
Cys 反应生成PAA-Cys-6MNA, 即在PAA-Cys 的巯基上接入保护基6-巯基烟酸 (6MNA) 。生成的PAA-Cys-6MNA
命名为稳定化巯基化聚丙烯酸。采用Ellmann’s 试剂法测定 PAA-Cys 中游离巯基的含量, 谷胱甘肽还原法测定
PAA-Cys-6MNA 中6MNA 的偶联率; 采用Franz 扩散池法研究PAA-Cys 和PAA-Cys-6MNA 在离体小肠上对模
药物异硫氰酸荧光素 右旋糖酐 (FD4) 的促渗透功能以及保护基的引入对传统巯基化聚合物PAA-Cys 稳定性
的改善作用; 采用共聚焦荧光显微镜观察聚合物对细胞间紧密连接的影响。结果表明, PAA-Cys 和 PAA-Cys-
6MNA 均能促进FD4 在离体小肠的渗透作用; 引入保护基后, 聚合物的促渗透功能不再受到贮存pH 值及空气氧
化的影响; 共聚焦荧光显微镜观察到罗丹明 鬼笔环肽标记的Caco-2 细胞间紧密连接蛋白微丝的分布受到影响。
综上, 稳定化巯基化聚丙烯酸维持了传统巯基化聚丙烯酸的促渗透功能, 提高了稳定性, 其促渗透机制可能与影
响细胞间紧密连接蛋白的分布有关。
关键词: 聚丙烯酸; 巯基化聚合物; 稳定化巯基化聚合物; 促渗透; 离体小肠; Caco-2 细胞单层
中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 06-0942-07
Synthesis and permeation enhancement function of
stabilized thiomer PAA-Cys-6MNA
*
YANG Jian-sheng, CHEN Xian-hui, ZHANG Hua, DAI Wen-bing, WANG Xue-qing , ZHANG Qiang
(School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beij ing 100191, China )
Abstract : The aimed of this study was to prepare stabilized thiomers to overcome the poor stability character
of traditional thiomers. Poly(acrylic acid)
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