药物效应动力学药效学pharmacodynamics授课时间2010年.docVIP

　第三章　药物效应动力学(药效学)　 Pharmacodynamics 授课时间 2010年3月12-15日 授课对象 临床医学2008级1～6班 授课教师　　喻泽兰 授课时数：　3学时 目的和要求： 掌握药物的基本作用和药理效应，药物治疗作用不良反应药物与受体相互作用的基本概念。熟悉药理效应的量效关系及其实际意义了解内容：药效学研究。 重点： 1. 药理效应（兴奋与抑制），药物作用的特异性、选择性。 2. 　药物不良反应概念、各种表现及防治措施 3. 药物量效曲线的特定位点：治疗指数、安全范围等概念。 4. 受体的概念和特性，激动药、拮抗药、拮抗参数、储备受体，细胞内信号传导。 难点： 1. 药物不良反应概念及防治措施。 　　 2. 药物量效曲线的特定位点及临床意义。 3. 药物与受体相互作用的基本概念(Pharmacodynamics,简称药效学) ---研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，为临床治疗疾病充分发挥药效和开发新药提供基本理论。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 drug action:指药物对机体的初始作用，是动因。 pharmacological effect:药物作用的结果，是机体反应的表现。 如：去甲肾上腺素→去甲肾上腺素→激动血管平滑肌(受体 （作用）→血管平滑肌收缩→血压上升（效应） （一）药理效应的基本表现： 兴奋效应（stimulation or excitation）使机体器官原有功能水平提高或增强。－兴奋药 抑制效应（depression or inhibition）使机体器官原有功能水平降低或减弱。－抑制药 （二）药物作用的特性： 1.特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。 2.选择性 药物在一定剂量时只影响机体的一种或多种功能。 阿托品特异性阻断M受体，选择性不高，副作用多。 二、治疗效果 治疗效果（therapeutic effect）： 指有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病机体恢复正常的药物作用。简称疗效。分为: 1.对因治疗(etiological treatment) 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。亦称治本 2.对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于改善症状，或减轻患者痛苦。亦称治标 注意:“急则治其标，缓则治其本，标本兼治” 三、不良反应 不良反应(adverse reaction) 凡与用药目的无关，并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。少数严重而较难恢复的不良反应称药源性疾病(drug induced disease)。 1.副反应(Side reaction) 概念: 治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 。 特点： ①是药物固有的作用，可预知； ②可与治疗作用互相转化； 　　　 ③反应较轻微，部分可预防。 例如:阿托品的药理作用 2.毒性反应（toxic reaction） 概念:剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 特点：用量大；可预知； 应避免。 分类:（1）急性毒性（acute toxicity）因使用剂量过大而立即发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、神经系统功能。 （2）慢性毒性（chronic toxicity）长期用药因药物蓄积而逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、造血器官、内分泌器官。 (3)特殊毒性(special toxic reaction)，也称“三致反应”，是药物损伤细胞遗传物质所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用,包括: 致癌 (carcinogenesis): 突变发生在体细胞，在个体导致肿瘤形成的作用. 致畸 (teratogenesis): 突变发生在胚胎细胞，影响正常生长发育，使之畸变。 致突变 (mutagenesis):药物使DNA分子中的碱基对排列排列顺序改变,造成基因变异的作用. 3. 后遗效应（residual effect） 　停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应。 4. 停药反应（withdrawal reaction，回跃反应，停药反跳） 　指突然停药或减量太快，使原有疾病加重剧的现象。 5. 变态反应（allergic reaction） 概念: 少数经过应用某药致敏的病人对该药发生的一种特殊 反应. 致敏物：药物 ;代谢产物 ; 杂质 特点:①异常免疫反应，药物为半抗原或全抗原； 与剂量无关； 与药物原有效应无关； 药理性拮抗药无效。 6. 特异质反应（idiosyncrasy） 　概念:特异质病人对某种药物反应异常增高，应用小剂量即出现剧烈的药物反应甚至中毒症状。 特点：①非免疫反应；