固体制剂-2胶囊剂滴丸和膜剂-长沙医学院.PPT

第 五 章固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂） 第一节 胶囊剂 胶囊剂(capsules)——药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂. The capsules are made in two parts by dipping metal rods in molten starch or cellulose solution. The capsules are supplied as closed units to the pharmaceutical manufacturer. Before use, the two halves are separated, the capsule is filled with powder (either by placing a compressed slug of powder into one half of the capsule, or by filling one half of the capsule with loose powder) and the other half of the capsule is pressed on. James Murdock patented the two-part telescoping gelatin capsule in London in 1847. （1）能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性； （2）药物在体内起效快； （3）液体药物的固体剂型化； （4）可延缓药物释放和定位释药. （二）胶囊剂的分类 (1)硬胶囊剂：将一定量药物及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中制成. (2)软胶囊剂：系将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中，然后封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂. 根据制备方法不同，软胶囊剂又可分两种： 有缝胶丸：用压制法制成，中间往往有压缝； 无缝胶丸：用滴制法制成，呈圆球形而无缝. 二、胶囊剂的制备 制备空胶囊、填充物料 填充 封口 制备空胶囊的辅料： 增塑剂（增加韧性与可塑性）：甘油、HPC 增稠剂（减少流动性）：琼脂 遮光剂（适用于光敏感性药物）：二氧化钛 着色剂（为了美观和便于识别）：食用色素 防腐剂（为了防止霉变）：尼泊金 （2）空胶囊制备工艺 溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理 温度：10～25℃；RH：35%～45% 生产环境洁净度：10 000级 空胶囊制备机 （3）空胶囊的规格与质量 空胶囊规格由大到小分为8种000、00、0、1、2、3、4、5号 一般常用是0～5号. (1)物料的处理与填充 ①药物粒度适宜，能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充. ②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料. (2) 胶囊规格的选择与套合、封口 普通胶囊封口: 20%明胶+40%乙醇溶液 锁口胶囊，密闭性好，不必封口. 1.影响软胶囊成型因素 (1) 囊壁组成的影响： 软胶囊囊壁: 明胶+增塑剂+水 重量比: 干明胶-干增塑剂-水=1:（0.4～0.6) :1 软胶囊特点：囊壁具有可塑性与弹性 常用增塑剂:甘油、山梨醇或二者混合物. (2)药物性质与液体介质的影响 药物和附加剂对蛋白质性质无影响. 液体药物含5%水,或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊. 液体药物pH以2.5～7.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整. 计算软胶囊大小： 基质吸附率 (base adsorption)——既1g固体药物制备为软胶囊的混悬液时所需液体基质的克数， 基质吸附率=基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小. 滴制法2.制备方法 压制法 (1)滴制法：滴制法由具双层滴头滴丸机完成. 影响软胶囊质量因素 胶液、药液温度、滴头大小、滴制速度、冷却液温度等. (三) 肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊制备有两种方法： 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 胶囊剂质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂要求： 1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭.硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀. 2.装量差异 20粒每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍. 平均装量0.3g，装量差异限度:±10.0% 平均装量≥0.3g，装量差异限度:±7.5% 3.崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放