马来酸桂派齐特简介及市场分析.docxVIP

/s/blog_6820416d01014gkm.html马来酸桂哌齐特注射液简介及市场分析???【药品名称】??? 通用名称：马来酸桂哌齐特注射液??? 英文名称：Cinepazide Maleate Injection??? 汉语拼音：Malaisuan Guipaiqite Zhusheye??? 本品主要成份为马来酸桂哌齐特，其化学名为：(E)-1-(4-((3,4,5-三甲氧基肉桂酰基))-1-哌嗪)乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。???? 其结构式为：???? 分子式：C22H31N3O5·C4H4O4???? 分子量：533.58【剂??? 型】小容量注射剂【适 应 症】??? 1、脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症。??? 2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。??? 3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。【用法用量】??? 一次4支(2ml)或1支(10ml)，溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速度为100ml/h，一日1次。【规??? 格】2ml：80mg；10ml：320mg。【贮??? 藏】遮光、密闭保存。【有 效 期】24个月【注册分类】马来酸桂哌齐特注射液：化学药品6类???????????????????? 马来酸桂哌齐特：化学药品6类??? 备注：本品为注册分类6＋6品种，申报时直接报生产，无需做临床研究，大约18个月左右可获得制剂和原料药的生产批件和批准文号。【知识产权】无中国专利，亦无药品行政保护，仅有马来酸桂哌齐特合成工艺方面的2篇中国专利(CN200410009826，CN200610103455)。马来酸桂哌齐特注射液和马来酸桂哌齐特的新药保护期已于2008年4月8日终止。【医保与国家基本药物】??? 2009年11月已进入国家医保目录。【药理作用】??? 本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。【药代动力学】??? 本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30～45分钟可达最大血药浓度3.6～8.3mg/ml；入静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100～120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%～70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。【不良反应】??? 1、血液：①粒性白细胞减少：偶尔发生粒性白细胞减少，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。②有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少时，应仔细观察症状并立即停药。??? 2、消化系统：有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。??? 3、神经系统：有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。??? 4、皮肤：有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。??? 5、肝：有时会出现肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有AL-P升高。【禁忌】??? 1、脑内出血后止血不完全者(止血困难的人)。??? 2、白血球减少者。???? 服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。【注意事项】??? 1、服本药过程中要定期进行血液学检查。??? 2、服本药期间，考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定，给药1～2周后，若未见效果可停止服用。??? 3、有白血球减少症状病史的人禁用。??? 4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能，建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】??? 根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。【儿童用药】??? 尚无儿童安全性的资料，不推荐儿童使用。【老年人用药】??? 应适当减低用药剂量。【药物相互作用】??? 目前尚无资料。【临床研究】1、邓智建等《桂哌齐特治疗脑梗死64例》???