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* 药理 药理 * 扬州环境资源职业技术学院 Department of Pharmacology 第二十四章 利尿药和脱水药 * ?#? 5 尿液的生成过程 肾小球滤过 肾小管重吸收 肾小管分泌 一、尿液生成与利尿药作用的生理学基础 * 60%～65%Na+ 60%～65%Na+ 20%～30%Na+ 共转系统 5%～ 10%Na+ 近曲小管 髓 袢 远曲小管 集 合 管 二、利尿药的分类 1.高效能利尿药：呋塞米、依他尼酸、布美他尼 2.中效能利尿药：氢氯噻嗪、氯噻酮 3.低效能利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺 三、常用利尿药高效能利尿药：呋塞米（furosemide) 【药理作用】 1.利尿作用：抑制髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同载体转运蛋白，降低肾脏的稀释与浓缩功能，产生强大利尿作用； 【特点】 强、快、短。 尿排: Na+、K+、Cl-、 Mg2+和Ca2+ 排钾利尿药 三、常用利尿药高效能利尿药：呋塞米（furosemide) 【药理作用】 2.扩张血管：扩张肾血管，增加肾血流量； 扩张小血管，减轻心脏负荷和肺水肿； 与增加PGE2有关。 呋塞米 【临床应用】 1.严重水肿：心、肝、肾性水肿 2.急性肺水肿、脑水肿： 3.急性肾功能衰竭： 4.急性中毒--加速毒物排泄： 5.其它 高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等。 一重三急四高 呋塞米 【不良反应】 1.水、电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱中毒、低镁血症； 2.耳毒性：眩晕、耳鸣、听力减退、耳聋；避免与氨基甙类合用； 3.高尿酸血症： 4.恶心、呕吐、腹泻、胃肠出血、白细胞减少； 呋塞米 【禁忌症】 糖尿病、高脂血症、冠心病患者及早孕妇女慎用。 【药物相互作用】 1、可与留钾利尿药合用，禁与排钾利尿药合用。 2、禁与氨基糖苷类抗生素合用。 3、禁与强心苷类药物合用。 4、纠正低K+先纠低Mg2+ 中效能利尿药：氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide) 【药理作用】 1.利尿作用：抑制远曲小管近端K+-Na+-2Cl-共同载体转运蛋白，抑制NaCl再吸收，产生利尿作用；排K+、Na+，促Ca2+重吸收； 2.抗利尿作用(抗尿崩症)：（1）抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管细胞内cAMP，提高对水的通透性，促进水吸收； （2）血钠降低，减轻渴感，减少饮水量； 3.降压作用(基础降压药) 排钾利尿药 中效能利尿药：氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide) 【药理作用】 1.利尿作用：抑制远曲小管K+-Na+-2Cl-共同载体转运蛋白，抑制NaCl再吸收，产生利尿作用；排K+、Na+，促Ca2+重吸收； 2.抗利尿作用(抗尿崩症)：（1）抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管细胞内cAMP，提高对水的通透性，促进水吸收； （2）血钠降低，减轻渴感，减少饮水量； 3.降压作用： * 氢氯噻嗪 【临床应用】 1.轻中度水肿：心性水肿（CHF）、肾性水肿 2.高血压：基础降压药 3.尿崩症： 【不良反应】 1.电解质紊乱：低血钾、低血钠、低血镁 2.潴留现象：高尿酸血症、高钙血症 3.代谢变化：高血糖、高脂血症 4.过敏反应： 肾性尿崩症、 加压素无效的中枢性尿崩症 低效能利尿药：螺内酯（spironolactone,安体舒通） 【药理作用】抗醛固酮药 阻断远曲小管末端和集合管细胞的醛固酮受体，抑制醛固酮诱导蛋白形成，抑制K+-Na+交换，排Na+留K+，轻度利尿作用； 【临床应用】 伴有醛固酮升高的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。 (与排钾利尿药合用) 留钾利尿药 螺内酯 【不良反应】 1.高血钾：嗜睡、极度疲乏、心率减慢； 2.性激素样作用：男性乳房发育、女性多毛； 3.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、溃疡病出血； 4.口渴、皮疹、粒细胞减少； 氨苯蝶啶（triamterene)阿米洛利(amiloride,氨氯吡咪） 【药理作用】 1.阻滞远曲小管末端和集合管细胞的Na+通道，直接抑制 K+－Na+交换,排Na+留K+ ，产生利尿作用； 2.抑制Ca2+排泄； 【临床应用】 与排钾利尿药合用于顽固性水肿 【不良反应】高血钾、胃肠道反应、 巨幼红细胞性贫血 留钾利尿药 常用利尿药作用比较 竞争醛固酮受体 K+-Na+-2Cl-共同载体转运系统 K+-Na+-2Cl-共同载体转运系统 作用机理 留K+ 排K+ 排K+