全身用抗真菌药的品种分析.docVIP

?1、全身用抗真菌药的品种分析 ????《全国医药经济信息网》入网医院2002年～2004年共从 180余家医药企业购入抗真菌药，其中各年销售金额排序前4 位的药品分别为特比萘芬、益康唑、硝酸咪康唑、联苯苄唑；所 属类别分别为烯丙胺类、咪唑类抗真菌药，详见表1。 表1、2002年～2004年抗真菌药各年 销售金额前10位药品对比 ———————————————————— 排序 2002年 2003年 2004年 ———————————————————— 1 特比萘芬 特比萘芬 特比萘芬 2 益康唑 益康唑 益康唑 3 硝酸咪康唑 硝酸咪康唑 硝酸咪康唑 4 联苯苄唑 两性霉素 两性霉素 5 酮康唑 斑蝥素 斑蝥素 6 两性霉索 联苯苄唑 联苯苄唑 7 环吡酮胺 酮康唑 酮康唑 8 斑蝥素 复方酮康唑 复方酮康唑 9 克霉素/苯甲醇 环吡酮胺 硫化硒 10 硫化硒 硫化硒 环吡酮胺 ———————————————————— ????对销售金额排序前4位抗真菌药，具体从药理学、药动学、 制剂上分析可知各具优势，亦为排序较前的因果所致。 ????1.1 特比萘芬(Terbinafine)：商品名为疗霉舒、兰美抒、丁 克，由瑞士原山道士公司研制，1991年5月首次在瑞士上市， 为口服和局部使用的烯丙胺类抗真菌药，其体外抗真菌谱广， 包括皮肤真菌、丝真菌、二形真菌、暗色孢真菌和酵母真菌；在 其MIC内对皮真菌、曲霉菌、短尾帚菌、皮炎芽生菌、荚膜组织 胞浆菌显示初步杀菌作用，但对白色念珠菌仅有抑制活性。作 用特点包括：①亲脂性，短期内即入皮肤角质层，服后迅速聚集 在皮脂中，皮脂中药物浓度较血浆高25倍，在角质层和毛发中 持续高浓度，且迅速地扩散到指(趾)甲板；②杀真菌力强，可缩 短慢性真菌病(甲癣等)的疗程，并可减少复发；③不作用于细 胞色素P450，高度选择作用于真菌膜的角鲨烯环氧酶，故有利 于肝、肾功能不全者，体弱者和儿童真菌病的治疗；④血浆半衰 期长(11h～16h)。目前上市剂型有片剂、胶囊、凝胶、溶液、搽剂 和膏剂，生产企业主要有瑞士诺华制药有限公司、山东齐鲁制 药厂等。 ????1.2 益康唑(Econazole)：由比利时杨森公司开发，首次上 市时间为1974年11月。作用特点包括：①抗真菌谱广，对皮肤 癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌和抑菌作用；②毒 性小、疗效好、不良反应少；③对皮肤癣菌的MIC为1μg/ml，对 念珠菌、着色霉菌及隐球菌的MIC为100μg/ml。主要上市剂 型有栓剂、喷雾剂和霜剂。 ????1.3 硝酸咪康唑(Miconazole)：商品名为达克宁、可宁、吾 枚，开发公司亦为比利时杨森公司，1971年6月首次在比利时 上市，为高效、安全、广谱抗真菌药，可抑制真菌细胞膜的固醇 合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长而致死亡。作用特点包 括：①MIC在1μg/ml以下可抑制大部分临床分离真菌，对白 色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌等深 部真菌和部分表皮真菌以及酵母菌等，均具良好的抗菌活性， 其中对皮炎芽生菌和组织胞浆菌有高度活性，但对曲霉菌的抗 菌活性较弱；②静脉滴注后血浆峰浓度为2～5μg/ml，可广泛 分布于肝、肺、肾及肾上腺等组织中，但脑脊液、痰、房水中浓度 甚低；③适应证广泛，既可用于深部真菌病的治疗，又可用于五 官、阴道、皮肤等表浅性真菌感染的治疗。现有剂型有注射剂、 片剂、胶囊、栓剂和膏剂，生产企业主要有西安杨森制药有限公 司、厦门绿岛实业总公司厦门制药厂。 ????1.4 联苯苄唑(Bifonazole)：商品名为霉克、孚琪、美克等， 开发公司为德国拜耳公司，1983年11月首次在德国上市，其 在低浓度时可阻滞细胞脂质成分麦角固醇的合成，高浓度时使 细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化，使细胞膜结构及机 能发生障碍而显示抗真菌药物作用，MIC在5μg/ml以下时对 二相性真菌、皮肤丝状菌、酵母状真菌和白色念珠菌均有很强 的杀灭作用；对90％的致病真菌有抑制作用，MIC在5μg/ml 以上时，有明显的杀菌作用和预防感染作用。 ????2、抗真菌药的生产企业分析 ????抗真菌药的生产企业排序位于前3位的分别为西安杨森 制药有限公司、北京诺华制药有限公司和山东齐鲁制药有限公 司，且在3年中排序稳定，说明其生产品种具有作用优势；且销 售队伍稳定，尚无更强大的品种争夺市场。但引人注目的是，中 美天津史克制药有限公司的排序正逐年上升，