Α-硫羰基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物的研究.PDF

V o l. 2 1 高 等 学 校 化 学 学 报 N o. 8　 2 0 0 0 年 8 月 　　　　　　　　　CH EM ICAL JOU RNAL O F CH IN E SE UN IV ER S IT IE S　　　　　　　　　 12 16～ 1220　 - 硫羰基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物的研究 黄君珉　 陈茹玉 (南开大学元素有机化学研究所, 南开大学元素有机化学国家重点实验室, 天津 30007 1) 摘要　研究了两种不同的合成路线, 合成 17 个新的 硫羰基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物 2 ～ 2 , 其结 a q 构经NM R , IR , M S 和元素分析表征. 通过单晶X 射线衍射分析, 探讨了稠杂环标题化合物的立体化学特 征, 并对其 1, 3 位取代基的氢谱磁不等价现象进行了合理解释. 初步生物活性测试结果表明, 部分标题结 构的化合物具有良好的植物激素活性. 关键词　 硫羰基膦酸; 喹唑啉酮含磷类似物; 反应; 立体化学; 生物活性 中图分类号　 626　　　　文献标识码　 　　　　文章编号　025 10790 (2000) 0812 1605 O A 世界农药的专利约有 90% 是杂环化合物, 其重要的原因是杂环化合物中超高效的农药很多, 大多 数杂环化合物新农药对温血动物毒性很小, 对鸟类、鱼类的毒性也很低. 这为农药的发展开辟了极其 广阔的发展前景. 在寻找结构新颖具有生物活性的化合物中, 设计和合成各类杂环化合物已成为相当 [ 1～ 4 ] [ 5～ 7 ] 活跃的研究领域 . 喹唑啉杂环母体核具有广泛且高效的生物活性 , 现已开发出许多商品化农 药和医药品种, 例如镇静药安眠酮( ) , 抗高血压药哌唑嗪( ) , 防治稻瘟病的农药 M eth aqualone Py razo sin [ 8 ] 唑瘟酮等等. 近几年来, 高效杀菌杀螨剂 也由 公司开发成功, 推向市场 . 喹 F enazaqu in D ow E lanco 唑啉杂环骨架改造已获成功, 诸如其 2位骨架碳被硫替代后的灭草松( ) 即为优秀的商品化除 B en tazone [