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谷氨酸诺氟沙星注射液(Norfloxacin Glutamate Injection)
谷氨酸诺氟沙星注射液(Norfloxacin Glutamate Injection)
谷氨酸诺氟沙星注射液 (norfloxacin glutamate injection)
本品主要成份为: 谷氨酸诺氟沙星.其化学名称为: 1 - 乙基 - 6 - 氟 - 4 - 氧代 - 1,4 - 二氢 - 7 - (1 - 哌嗪基) - 3 - 羧酸喹啉谷氨酸盐.
【性状】
本品为微黄色的澄明液体.
【药理毒理】
本品具有广谱抗菌作用, 尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高, 对下列细菌在体外具良好的抗菌作用: 肠杆菌科的大部分细菌, 包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等.诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性.对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用.
诺氟沙星为杀菌剂, 通过作用于细菌dna螺旋酶的a亚单位, 抑制dna的合成和复制而导致细菌死亡.
【药代动力学】
本品0.4g静脉滴注, 经0.5小时后达血药峰浓度 (Cmax), 约为5mg / ml, 随后逐渐降低, 1小时后血药浓度约为2mg / ml, 4小时后血药浓度约为 1.0mg / ml, 9小时后血药浓度约为 0.05mg / ml.本品迅速分布, 分布半衰期 (T1 / 2) 约为 (0.245± 0.93) 小时, 广泛分布于各组织、体液中, 如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等, 但未见于中枢神经系统.血清蛋白结合率为10% ~15%.从体内消除较慢, 血消除半衰期 (T1 / 2) 约为 (4.45± 1.42) 小时, 肾功能减退时可延长.肾脏 (肾小球滤过和肾小管分泌) 和肝胆系统为主要排泄途径, 26% ~32% 以原形和小于10% 以代谢 物形式自尿中排出, 自胆汁和 (或) 粪便排中的排出量占28% ~30%.
【适应症】
适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染.
【用法用量】
成人一次0.2~0.4g, 一日2次, 以30~40滴 / 分速度静脉滴注, 7~14日为一疗程.
【不良反应】
(1) 胃肠道反应 较为常见, 可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐.
(2) 中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠.
(3) 过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等, 偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿.少数患者有光敏反应.
(4) 偶可发生:
①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;
②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现;
③静脉炎;
④结晶尿, 多见于高剂量应用时;
⑤关节疼痛.
(5) 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低, 多属轻度, 并呈一过性.
【禁忌】
(1) 对本品及喹诺酮类药过敏者禁用.
(2) 孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用.
【注意事项】
(1) 本品不宜静脉注射, 静脉滴注速度不宜过快.
(2) 由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见, 应在给药前留取尿培养标本, 参考细菌药敏结果调整用药.
(3) 本品大剂量应用或尿ph值在7以上时可发生结晶尿.为避免结晶尿的发生, 宜多进水, 保持24小时排尿量在1200ml以上.
(4) 肾功能不全或无尿患者慎用.肾功能减退者, 需根据肾功能调整给药剂量.
(5) fluoroquinolones can cause moderate to severe photosensitivity reactions. Avoid excessive exposure to the sun when applying this product. If a photosensitive reaction occurs, the drug must be discontinued.
(6) the lack of glucose -6- phosphate dehydrogenase (G-6PD) in patients taking this product, very rare hemolytic reactions may occur.
(7) quinolones, including this product, can cause severe myasthenia gravis and worsen the symptoms of myasthenia gravis. Patients with myasthenia gravis should be especially careful when using quinolones.
(8) l
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