盐酸托烷司琼葡萄糖注射液说明书.PDF

盐酸托烷司琼葡萄糖注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2007年1月4 日 【警告】 对盐酸托烷司琼有过敏者禁用、孕妇禁用 【药品名称】 盐酸托烷司琼葡萄糖注射液 【商品名】 和太 【英文名】 Tropisetron Hydrochloride Sodium and Glucose Injection 【汉语拼音】 Yansuan Tuowansiqiong Putaotang Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸托烷司琼、葡萄糖。 化学名称:内-1H-吲哚-3羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐 化学结构式: 分子式:C H N O ·HCl 17 20 2 2 分子量:320.81 【性状】 本品应为无色澄明液体。 1 / 5 【适应症】 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐；用于外科手术后恶心和呕吐。 【规格】 100ml：托烷司琼5mg 与葡萄糖5g 【用法用量】 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 2岁以上儿童剂量0.1毫克／公斤，最高可达5毫克／天。第1天静脉给药：于化疗前快速静脉 滴注，第2～6天可口服给药。儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起 床时(至少于早餐前1小时)立即服用。 成人：成人的推荐剂量为5毫克／天，每天一次，疗程为6天：第1天静脉给药：在化疗前快 速静脉滴注。第2～6天可改为口服5mg 片或胶囊，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水 送服。 代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用： 在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不 全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50％，然而，如果采用5毫克／天共六天 的给药方案，则不必减量。 【不良反应】 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛、 头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压 改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。 【禁忌】 对盐酸托烷司琼有过敏者及孕妇禁用。 【注意事项】 1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不 宜超过10毫克／天。 2 / 5 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝、肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不 会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。 【儿童用药】 一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。 【老年用药】 老年人用量不需调整荆量。 【药物相互作用】 食物与药物同时摄入，可使本品的生物利用度从60％升到80％左右，但无相应的临床作用， 本品若与利福平或其它肝酶诱导药物，如苯巴比妥同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低， 因此代谢正常者，需增加剂量，代谢不良者不需增加。细胞 P450酶抑制剂，如西米替丁对 本品的血浓度影响极微，无需调整剂量。 【药物过量】 症状：多次大剂量使用时可有幻觉。高血压患者的血压可升高。 处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。 【药理毒理】 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT )受体的强效、高选择性的竞争拮抗 3 剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶 心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT 受体而抑制呕吐反射， 3 另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT 受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的 3 刺激作用有关。 毒理研究 遗传毒性