Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂结构与功能研究-湖南师范大学.PDFVIP

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2017-09-04 发布于天津
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Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂结构与功能研究-湖南师范大学.PDF

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Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂结构与功能研究-湖南师范大学

7 2 生命科学研究 Vol. 7 No . 2 2003 6 Life Science Rese rch June 2003 X Kunitz 袁春华, 梁宋平 ( , 410081) : 蛋白酶抑制剂在酶学及蛋白质的结构与功能关系研究中有重要意 , Kunitz 型丝氨酸蛋白酶抑制剂是其中最重要的, 也是研究最广泛的蛋白酶抑制剂之一. 该类蛋白酶抑制剂三维结构高度保守: 由一个明显的疏水核心三对高度保守的二硫键桥三链B-折叠和一个N 端 3 螺旋及一个C 端A-螺旋组成. 3 对二硫键对 10 分子空间结构的稳定起着非常重要的作用. 这一类型抑制剂有 5 个主要的活性位点: P1P1cP3P3cP4, 它们都位于一个溶剂暴露的环上. P1 位点是抑制作用的关键活性位点, 抑制剂的专一性由P1 位点氨基酸残基的性质决定; P1c位点氨基酸残基的侧链大小对抑制剂- 酶的结合常数有很大影响, 用大的侧链残基取代会导致结合常数降低; P4 位点残基被取代经常产生负效应, 会导致活性区域环的构象发生很大改变, 从而影响酶与抑制剂的结合. : Kunitz 型丝氨酸蛋白酶抑制剂; 结合常数; 活性位点 : Q81; R373 : A : 1007-7847( 2003) 02-0110-06 Research on the Structure-function Relationship of Kunitz-type Serine Protease Inhibitors YUAN Chun-hu , LIANG Song-ping ( College of Lfi e Sciences, H unan Normal Univ ersity , Chang sha 4 10081, H unan , China) Abstract: Protein se inhibitors pl y n import nt role in the rese rch of enzyme studies nd the structure-function rel tionship of proteins.The Kunitz f mily of serine prote se inhibitors is one of the most import nt nd extensively studied prote se inhibitor f milies.The structure of this type of prote se inhibitors re high conserved. They h ve cle r hydrophobic core, three disulfide bonds, three-str nded B-sheet nd two short helices-N-termin l 3 helix nd