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《 》 24 山东医药工业 2003 年第二十二卷第 1 期 状内皮系统的巨噬细胞内 ,因而使药物具有淋巴系统 纳米粒系统的淋巴靶向 靶向性 , 并可提高抗炎症的作用。将抗癌药物制成 W/ O 型乳剂 ,可抑制癌细胞经淋巴管的转移 ,或用于 山东省医药学校 　纪海英 局部治疗淋巴系统肿瘤。除乳剂粒径影响靶向性外 , 山东省医药工业研究所　李振志 乳剂的类型及乳滴的表面性质也起重要作用。网状 ( 内皮系统对乳滴的摄取主要由巨噬细胞的调理素 能 ) 1 介绍 使细菌被吞噬的一种抗体或非抗体 和巨噬细胞上的 淋巴系统由淋巴液、淋巴通道、淋巴毛细管、淋巴 有关受体完成的。首先乳滴粘附于巨噬细胞的表面 , ( ) 结等组成。淋巴系统在机体免疫抗感染方面起重要 然后通过酶的生化作用 内吞、融合等 被巨噬细胞摄 作用。另外 ,药物经淋巴液吸收可避免肝脏首过效 取。W/ O 型乳剂经肌内、皮下或腹腔注射后 , 易聚集 应。由于淋巴系统独有的特点 ,试图利用淋巴系统转 于附近的淋巴器官 ,是目前将抗癌药运送至淋巴器官 运药物 ,研究淋巴系统的靶向已引起人们极大关注。 最有效的剂型。最早制成淋巴靶向的药物是丝裂霉 淋巴系统靶向不仅可提高化疗抗癌药物的疗效 , 同时 素 C ,作成 W/ O 或 O/ W 乳剂通过腹膜下或皮下给 也可提高口服大分子药物的吸收或达粘膜免疫目的。 药。研究表明局部注射后产生淋巴靶向性的顺序是 淋巴系统是许多疾病如结核病、癌症、丝虫病的 O/ W W/ O 水溶液 。药物先制成纳米粒再分散于 发病场所。由于淋巴系统特有的解剖性质 ,药物很难 油中制成的乳剂能显著增加淋巴靶向。 ( ) 在淋巴系统达一定浓度 ,将抗癌药物制成淋巴靶向 , 2 2 脂质体 　脂质体 liposomes 最初由英国学者 经不同途径如肌肉、皮下、腹膜内给药可明显提高药 Bangham 和 Standish 将磷脂分散在水中进行电镜观 物疗效。不同研究表明抗癌药物作成 W/ O 型乳剂 察时发现的。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡 ,每 在淋巴系统的摄取明显增加。 层均为脂质的双分子层 ;囊泡中央和各层之间被水相 药物粒径属胶体范围经静脉内给药时 ,大多被单 隔开 ,双分子层厚度约 4nm ,后来将这种具有类似生 核吞噬系统吞噬 , 巨噬细胞主要存在于肝和脾 ,此过 物膜结构的双分子小囊称为脂质体。脂质体研究是 程属被动靶向。胶体粒径范围药物很难避免被巨噬 当前一个十分活跃的领域。60 年代末 Rahman 等人 细胞吞噬 ,除非改用其它途径如口服、眼部用药或皮 首先将脂质体作为药物载体应用。大量