抗抑郁化合物SIPI5838和环糊精分子非共价复合物的研究Non.PDFVIP

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抗抑郁化合物SIPI5838和环糊精分子非共价复合物的研究Non

2008 年第 66 卷 化 学 学 报 Vol. 66, 2008 第 22 期, 2462~2468 ACTA CHIMICA SINICA No. 22, 2462~2468 ·研究论文· 抗抑郁化合物 SIPI5838 和环糊精分子非共价复合物的研究 潘婷婷 a 储艳秋 a 周鸣飞 a 丁传凡*,a 吕 娜 b 翁志洁 b 李建其*,b (a 复旦大学化学系激光化学研究所 上海 200433) (b 上海医药工业研究院 上海 200437) 摘要 报道了用电喷雾电离质谱(ESI-MS), 并结合紫外分光光度法及溶解度实验, 研究一种新型的具有自主知识产权的 抗抑郁化合物 SIPI5838 与 α-环糊精(CD)和 β -环糊精(CD)分子生成的非共价复合物. 质谱测量结果表明, 在溶液中, SIPI5838 分子可以与环糊精分子之间生成非共价复合物, 且两者之间的配比关系为 1 ∶1. 这些非共价复合物的形成可以 显著地提高这种抗抑郁化合物在水溶液中的溶解度, 使得它作为高效的口服或注射药物成为可能. 另外, 还用紫外分光 光度法和溶解度实验对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究, 这些结果均显示了非共价复合物的生成. 根据溶解 3 mol-1•L, 度实验结果, 计算了 SIPI5838 和两种环糊精分子在液相中的生成常数, 它们分别为 SIPI5838-β -环糊精: 1.83×10 1 -1 SIPI5838-α-环糊精: 3.15 ×10 mol •L. 两种非共价复合物的稳定程度为 β -环糊精-SIPI5838>α-环糊精-SIPI5838. 关键词 环糊精; 抗抑郁; 非共价复合物; 溶解度 Non-Covalent Complexes of Cyclodextrins with Antidepressant Compound SIPI5838 PAN, Ting-Tinga CHU, Yan-Qiua ZHOU, Ming-Feia DING, Chuan-Fan*,a LÜ, Nab WENG, Zhi-Jieb LI, Jian-Qi*,b a ( Laser Chemistry Institute , Department of Chemistry , Fudan University, Shanghai 200433) (b Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437) Abstract The non-covalent comp

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