丁丙诺啡纳洛酮舌下片的研发rdquo;.docVIP

“丁丙诺啡纳洛酮舌下片的研发” 科技支撑计划可行性研究报告 一、选题的必要性 1、项目所处技术领域产业政策 毒品是全球性的灾难，是文明社会的毒瘤，在过去几十年里，吸毒问题就像瘟疫一样在全球蔓延，任何国家、任何社会阶层无一不受到毒品问题的影响。吸毒不但对吸毒者的精神及身体健康造成严重损害，导致智力受损、失眠、妄想，严重的出现精神崩溃、自残甚至自杀；而且导致千万家庭破裂，引发贩毒、盗窃、抢劫、卖淫等犯罪行为，威胁社会稳定，耗费大量社会资源；同时吸毒者共用注射器还引发血液疾病尤其是艾滋病的传播。据统计，截至2010年10月底，我国累计报告艾滋病病毒感染者和病人近37.0393万例，其中25%是因静脉吸毒所致μ受体后使人产生强烈的欣快感，心理依赖即是吸毒者对毒品产生的强烈渴求，通过不断滥用来重复这种欣快感，欣快感是吸毒行为的主要指向和内在驱动因素，是导致复吸的重要原因。戒断症状及欣快感使吸毒者“屡戒屡吸”，1年内复吸率甚至超过95%。 吸毒对各个国家来说都是十分严峻的社会问题，据联合国麻醉品管制局公布的数字，全球吸毒人员已经超过了6000万人。2011年《中国禁毒报告》显示，截至2010 年底，全国共发现登记吸毒人员154.5万名，其中海洛因成瘾人员106.5万名，占69%。实际上，戒毒行业一般认为每一个显性吸毒者背后至少有5个隐性吸毒者，据此推算，在我国，阿片类物质成瘾者已经超过了500万人。 我国政府历来高度重视禁毒戒毒工作，1990年由外交部、公安部、司法部、等个部委组成统一领导全国的禁毒工作。被国家卫生部、公安部和SFDA选定海洛因成瘾者社区维持治疗药物“美沙酮口服液”单位75%的艾滋病感染者为注射使用毒品者，注射使用毒品者丙型肝炎感染率高达40～90%，美国60%丙型肝炎的感染者是由于注射使用毒品；吸毒者的死亡率是普通人群的20倍；多数吸毒者存在共病问题，74.5%的物质滥用者患有不同程度的精神疾病；在美国，估计海洛因依赖者超过1百万，未接受戒毒治疗的患者导致人均年经济损失4万3千美元。 世界卫生组织将毒品成瘾定义为“一种长期、慢性、高复发性的脑疾病”失眠、出汗、便秘、头痛、恶心按4︰1()的比例组成的制剂，剂型为舌下片，临床有效剂量为12～16mg的丁丙诺啡。方中纳洛酮为阿片受体拮抗剂，对阿片μ受体有很强的亲和力，能同时逆转阿片类激动剂所有作用，起效迅速，拮抗作用强。丁丙诺啡口服吸收差，舌下含服则吸收迅速且完全，而纳洛酮舌下含服的生物利用度还不到10%，对丁丙诺啡的吸收及药效发挥不产生影响。因此舌下含服时，只相当于丁丙诺啡单方发挥治疗作用，但如果采取静脉注射，纳洛酮将优先且完全地占领阿片μ受体，从而将使成瘾者出现严重的戒断症状。因此，丁丙诺啡/纳洛酮复方既保留了丁丙诺啡用于阿片类依赖治疗的全部优点公认阿片类依赖治疗的最佳药物 3、项目技术质量指标 （项目产品达到的主要技术性能指标、执行的质量标准、通过的国家相关行业许可认证等） 根据药品注册法规，项目产品属化学药品3.2类新药，主要成分为盐酸丁丙诺啡及盐酸纳洛酮。我公司委托江西省药品科技开发部进行产品质量标准研究及起草工作，与国外原研产品进行了质量对比，产品注册标准各项技术指标和原研产品一致，达到国际标准，产品质量可控。 项目产品于2011年02月获得药物临床试验批件，临床研究完成后申报生产，届时将获得国家食品药品监督管理局颁发的药品注册批件及药品注册标准。 项目产品的主要质量技术指标如下： 本品含盐酸丁丙诺啡（C29H41NO4·HCl）和盐酸纳洛酮（C19H21NO4·HCl）应为标示量的90%～110%。 【性状】本品为橙黄色至橘红色片。 【鉴别】本品含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】 盐酸丁丙喏啡、盐酸纳洛酮溶出度均不低于标示量的80%； 盐酸丁丙诺啡、盐酸纳洛酮含量均匀度均符合2010年版《中国药典》标准； 盐酸丁丙诺啡有关物质：以丁丙诺啡计，总杂质不得过4.0%； 盐酸纳洛酮有关物质：已知杂质I 不得过1.0%；以纳洛酮计，总杂质不得过4.0%； 其他 应符合片剂项下有关规定（2010年版《中国药典》二部附录I A）。 【规格】（1）每片含丁丙诺啡2mg、纳洛酮0.5mg； （2）每片含丁丙诺啡8mg、纳洛酮2mg 4、项目工作进度安排 起止年月 主要工作 资金使用安排（万元） 自筹资金 科技经费 2007.04～2007.05 项目调研；制定工作计划；组织项目攻关小组 20 0 2007.05～2007.06 原辅料的选购，设备的选购等 820 0 2007.06～2007.08 处方工艺筛选 30 0 2007.08～2008.01 建立质量标准并进行稳定性考察 20 0 200