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各类抗生素介绍;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;重点介绍以下类抗生素：;β-内酰胺抗生素(β-Lactam Antibiotics) ;β-内酰胺抗生素的结构特征;β-内酰胺抗生素的分类;青霉素类(Penicillins);青霉素类与头孢菌素类结构特征比较;一、青霉素及半合成青霉素;抗生素之父-弗莱明;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 青霉素G 青霉素X 青霉素V ;酰胺侧链;1）白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭 2）COOH，酸性，可成盐，溶于水，PG-Na易吸潮； PG-K引起局部疼痛;青霉素的稳定性;在碱或某些酶的作用下易水解：;为什么penicillin不可口服？ 为何临床用葡萄糖配制不如生理盐水？;给药方式; 青霉素在临床使用时，对某些病人中易引起过敏反应，严重时会导致死亡。 ;内源性过敏原—— 生产、储存、使用中β-内酰胺环开环自身聚合，产生青霉噻唑蛋白、多肽的高聚物。;临床用途;40—70年代，PG疗效确切，作用强， 几十万单位/1天，疗程3-5天； 目前几百—几千万单位/1天，疗程7天左右;缺点：过敏反应、 不耐酸、抗菌谱窄、 不耐酶、耐药性；;青霉素的构效关系;(二)半合成青霉素;1、耐酸的半合成青霉素;2、耐酶的半合成青霉素;青霉素N;3)侧链的NH2与取代的酸酰化， 得到哌拉西林等，抗菌谱更广;6-APA是半合成青霉素的原料;;典型药物：阿莫西林;因其存在共同的抗原决定簇——青霉噻唑基，因而存在交叉过敏现象;二、头孢菌素及半合成头孢菌素;★母核由β-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成; ★四元环骈六元环”稠合体系环张力比青霉素小; ★环结构中C-2与C-3双键与N-1未共用电子对共轭 比青霉素更稳定。 ;（一）概 述;(二)半合成头孢菌素结构改造部位;第一代;第一代头孢菌素;第二代头孢菌素;第三代头孢菌素;第四代头孢菌素;（四）半合成头孢菌素合成方法;典型药物：头孢氨苄;典型药物：拉氧头孢;五、半合成头孢菌素的特点;三、非经典的β-内???胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 ;非经典的β-内酰胺抗生素;氧青霉烷类(Oxypenam);2.青霉烯类 (Penem) ;3.碳青霉烯类(Carbapenem);第一个全合成单环β-内酰胺类抗生素； 对β-内酰胺酶稳定，抗绿脓杆菌活性显著； 与青霉素类和头孢类无交叉过敏发应；;5 . β-内酰胺酶抑制剂;四环素类抗生素(Tetracycline Antibiotics) ;四并苯结构, 是由放线菌产生的,天然四环素有： ; 广谱抗生素，G+、G-、部分立克次体、病毒、原虫等。;三、四环素类作用机制;黄色结晶性粉末，味苦，水溶性小，酸碱两性； 固态稳定，但光照和水溶液中不稳定。;1、酸碱两性：Ar10-OH、=C3-OH为酸性 C4 – N= 为碱性。可溶酸碱 临床用其碱，成HCl盐;2、稳定性：;2）碱性下不稳定：A. 酸性条件下发生异构化反应 B. C环打开，生成内酯结构异构体;3) 和金属离子发生螯合反应;4) 四环素与“梅花K”事件;氨基糖苷类抗生素;结构特点：具有氨基糖苷结构，呈碱性;典型药物： 一、链霉素;2.理化性质： 1)碱性：三个碱性中心，临床用H2SO4盐 2)水解：甙键。PH=5-7.5稳定 3)氧化还原性：-CHO基团 ;一、链霉素;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Crea