芦丁和槲皮素的药物动力学及生物药剂学的分析研究.pdfVIP

刖 置 中医中药是中华民族的传统瑰宝，对中药有效成分 及药理药效的研究已广泛受到药物工作者的极大重视。 有关中药代谢及药动研究普遍由于中药纯品难以获得的 影响而受到限制。芦丁和槲皮素为典型的黄酮醇类中药 的主要成分，在植物界分布较广。 f7芦丁和槲皮素同是银杏黄酮的主要成分。银杏树的 药用历史悠久， ((本草纲目》已有“其味甘苦而涩，入 肺、肾二经；有定喘止咳、止带浊，缩小便”， “有通淋功 效”等记载。现代化学成分研究表明：银杏叶成分复杂，含有 黄酮类、二萜内酯类、多糖类等；其中黄酮类化合物含量较高 ，为5．91％㈨。黄酮类化合物以芦丁、槲皮素为主要成分，有 资料报道，银杏叶提取物中舍芦丁2．12％，槲皮素0．39％“1： 3％～ 银杏叶中芦丁为0．015％一0．094％，槲皮素为0．002 0．0035％“3。有关银杏叶提取物的药理研究主要集中在以下几 个方面： 一、心、脑血管系统 银杏叶黄酮类化合物具有扩张冠状血管，减轻冠状动脉痉 挛，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量以及抑制心脏缺血性损 伤的作用“’5t6’。“”；同时具有改善脑循环，增加脑血流量，降 低脑血管阻力及对神经系统紊乱有调整作用“”。 二、血液系统 银杏叶提取物具有降低血清胆固醇¨“”3，升高血清磷脂， 改善血清胆固醇及磷脂的比例“3’“3，降低血液粘度“5’；同时 可抑制血小板活化因子，从而起到抑制血小板聚集的作用㈨， 达到预防及减少血栓形成。’的目的。 银杏叶提取物还具有稳定细胞膜，减少血管紧张素的渗透 ，对降低血压和延长红细胞寿命有显著作用“7·”1。 三、抗癌、抗病毒作用 银杏叶提取物具有清除和抑制氧自由基的功能，自由基与 肿瘤的发生、发展过程极为密切，因此银杏叶在预防肿瘤方面 有光明前景“。2“2”。同时银杏绿叶粗提物脂溶部分中的十七碳 水杨酸、白果素及双黄酮类对致癌启动因子有强的抑制作用‘ 22．23) 银杏叶提取物有抑制EB病毒的功效“”。 四、解痉和抗过敏作用 银杏叶提取物对气管及胃肠道平滑肌具有直接松驰作用， 且能解除组织胺和乙酰胆碱的致痉作用，同时银杏叶提取物还 具有一定的抗过敏作用，从而制止组织胺性哮喘发作””。 五、抗菌和免疫作用 银杏叶水煎剂对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌及绿脓杆菌有 抑制作用，对真菌亦有一定的抑制作用“”。 银杏叶提取物还具有提高免疫细胞功能的作用n”。 六、其它 ． 银杏叶提取物对化学性肝损伤有一定疗效，其机理与抗肝 脏脂质过氧化作用有关“”；同时具有镇痛㈣、恢复记忆力扣 对谷氨酸神经毒性的拮抗。们等作用。 近年来银杏叶提取物的·临床应用远远超过了古人论述的范 围，其在预防肿瘤、延缓衰老、防治老年性疾病方面有着光明 的前景。鉴于银杏叶具有的独特药理作用及其应用前景，以银 杏叶为主要成分的制剂越来越引起人们的重视，但对黄酮主要 成分芦丁的体内药物分析方法及药物动力学研究方面国内外文 献未见报道，且在芦丁、槲皮素同时给药的体内药物分析方法 及药物动力学研究方面国内外文献亦未见报道。由于我国为银 杏树主要产地，资源非常丰富，分布区域广泛，为了更好地开 发和利用银杏资源，找出其黄酮主要成分芦丁、槲皮素在体内 、、／，7 的量变规律，为临床提供高效、方便、合理的给药方案，j本课 ，』 题对银杏叶中黄酮主要成分芦丁和槲皮素进行了生物药剂学和 药物动力学研究。 主要内容 一、高效液相色谱法测定生物样品中芦丁、槲皮素的浓度 二、芦丁的小肠吸收动力学 三、芦丁、槲皮素的药物动力学 四、芦丁、槲皮素在动物体内的分布 参考文献