药理学(这个好像有点用).doc

药理学 绪论 药理学的概念：药理学是研究药物的学科之一，主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和机制。 药理学的研究内容：药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律；另一方面研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。 临床前药理研究的内容：又称动物药理学或比较药理学，是以动物为研究对象，在严格控制实验条件的前提下，从整体、器官、组织、细胞和分子水平上，观察和探讨药物的作用和作用机制，进行药效和安全性评价。 毒理学研究的内容：包括进行毒性试验、长期毒性试验、特殊毒性试验、生殖毒性试验（一般生殖毒性试验、致畸试验、围产期毒性试验）、致突变试验、致癌试验、动物依赖性试验等。 临床药理研究的内容：受试药的临床研究应当符合《药品临床试验质量管理规范》的有关规定，试验依次分为I、II、III、IV期，临床试验的病例数应符合统计学要求。受试药的临床评价是新药研究重要步骤，决定受试药能够批准、能否上市的命运。 I期临床试验，为人体安全性评价试验。一般选20~30例成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和药动学特征；为制定给药方案提供依据。 II期临床试验，为疗效初步评价试验。采用随机双盲对照试验，完成例数大于100例，对受试药有效性和安全性做出初步评价，推荐临川给药剂量。 III期临床试验，为扩大的多中心临床试验。试验应遵循随机对照原则，进一步评价受试药有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例，为受试药的新药注册申请提供充分依据。 IV期临床试验，为批准新药上市后监测。完成例数大于2000例，在广泛使用条件下，考察疗效和不良反应，应注意罕见的不良反应。 药物效应动力学 药物的基本作用 兴奋作用：药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强； 抑制作用：药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的减弱； 药物的治疗作用：是指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 药物的不良反应 副作用：药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。 毒性反应：在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。 变态反应：机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，一起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应。 后遗效应：指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。 继发效应：由于药物治疗作用引起的不良后果。 停药反应：指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。 特异质反应：某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。 受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统。 配体：能与受体特异性结合的物质。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度 效能或最大效应：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，期效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升。 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。 拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性不能产生效应，但由于其占据一定数量受体，可拮抗激动药的药物。 半数有效量（ED50）：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（最反应）的浓度或剂量。 半数惊厥量或半数致死量（LD50）：效应指标为惊厥或死亡。 治疗指数：药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性。 安全范围：用药物的最小有销量和最小中毒量间的距离。 抗微生物药物概论 抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用。 抗生素：某些微生物(细菌、真菌、放线菌等）产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质； 抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围； 抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力； 抑菌药：仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物； 杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物； 化疗指数：评价药物的安全性，某药的动物半数致死量LD50与该药对动物的半数有效量ED50的比值表示； 抗菌后效应：抗菌药物与细菌接粗一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用的现象； 抗菌药物的作用机制：通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗菌作用； B-内酰胺类抗生素 青霉素类药物 抗菌作用：青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用； 作用机制：通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用，为繁殖期杀菌药； 临床应用：用于敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体所致的各种感染； 不良反应：青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是过敏反应； 1、局部刺激；2、过敏反应；3、