镇痛和抗炎作用.PPTVIP

药理学 （ PHARMACOLOGY ） 第九章　解热镇痛抗炎药 （ Antipyretic and Analgesic Drugs ） 临床案例 患者，女，29岁。风湿性关节炎伴发支气管炎，脓痰难咳出。 处方： 阿司匹林片 0.5g×30 1.0g/次 100g／l氯化铵溶液 100ml 10ml/次 以上处方出现什么问题？ 【基本作用】 1.解热作用 发热是机体的一种防御反应，而且发热类型也是诊断疾病的重要依据，所以一般发热不要急于应用解热药。但高热或持久发热会消耗体力，引起并发症，适当选用解热药对症治疗是必要的。但用量不宜过大，以免出汗过多引起虚脱，特别对小儿及年老体弱者应慎用。 五、解热镇痛抗炎药的复方制剂 解热镇痛抗炎药常相互配伍或与巴比妥类、咖啡因、抗组胺药组成复方制剂，以期增强镇痛效果和减少不良反应。 案例答案 【分析】 阿司匹林对胃粘膜有刺激和损伤作用。氯化铵为强酸弱碱性盐，属酸性药物，两药联用可增强胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、溃疡等，甚可能引起胃出血及穿孔。 【建议】 应用阿司匹林的患者需用祛痰药时，可用粘痰溶解剂如溴己新。另外，脓痰患者还应加服有效的抗菌药。 【禁忌证】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。 吲哚美辛 舒林酸（sulindac）又名天隆达。具有解热、镇痛和抗炎作用，其作用强度不及吲哚美辛的一半，但强于阿司匹林。本药特点为作用较持久，不良反应少见。适用于各种慢性关节炎，如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎；也可用于多种原因所致的疼痛及轻、中度癌症疼痛。 舒林酸 双氯芬酸（diclofenac）为邻氨基苯乙酸类的衍生物。具有解热、镇痛和抗炎抗风湿作用。抗炎作用强大，比阿司匹林强26-50倍。主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。不良反应少，偶见白细胞减少、肝功能异常。 双氯芬酸 布洛芬（ibuprofen）为苯丙酸的衍生物。解热、镇痛及抗炎作用较强，疗效与阿司匹林相似。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等；也用于一般性解热镇痛。其特点是胃肠反应较轻，患者易于耐受，但长期服用时仍应注意。偶见头痛、头晕和视力模糊，出现视力障碍时应立即停药。 布洛芬 吡罗昔康（piroxicam）又名炎痛喜康。属强效、长效抗炎镇痛药，对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛和萘普生相同。其特点是t1/2长（36-45小时），用药剂量小（每日20mg），作用维持时间长。不良反应少，患者耐受良好。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎。剂量过大或长期应用可致消化道出血、溃疡等，故不宜长期服用。 吡罗昔康 美洛昔康（meloxicam）又名莫比可，为吡罗昔康的同类药。具有解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用强而不良反应少。较少发生胃肠反应、胃溃疡及胃肠出血。适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎。 美洛昔康 1.比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的 镇痛作用与临床应用有何区别？ 2.阿司匹林防止血栓形成为什么用小剂量而不用大剂量？ 思考题 * * 1.掌握阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及防治 2.掌握对乙酰氨基酚的作用特点及临床应用 3.理解解热镇痛抗炎药的基本药理作用 4.了解吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、萘普生、布洛芬、酮洛芬、保泰松、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用特点和临床应用 【学习目标】 概 述 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎抗风湿作用的药物。由于化学结构不含甾核，与甾体抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体抗炎药。按化学结构不同可分为四类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。本类药物在化学结构上虽然不同，但具有共同的作用机制，即抑制体内前列腺素(PG)的生物合成。 发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer 药厂合成阿司匹林 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 前列腺素的前体是花生四烯酸，游离的花生四烯酸经细胞微粒体内前列腺素合成酶（环氧酶）的催化，在体内生成具有高度生物活性的前列腺素，具有强大的生物活性，可参与机体发热、疼痛、炎症、凝血、胃酸分泌等多种生理和病理过程。解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶（环氧酶），减少前列腺素的生物合成，呈现解热、镇痛和抗炎作用。 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 解热镇痛抗炎药的作用示意图