0-表面活性剂.pptVIP

第三节表面活性剂的基本性质 一、表面活性剂的物理化学性质 （三）表面活性剂的增溶作用 2.温度对增溶的影响 Krafft点：当温度升高至某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点。相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC 。 Krafft点是离子表面活性剂的特征值， Krafft点越高的表面活性剂的CMC越小。 Krafft点也是表面活性剂应用温度的下限，或者说，只有在温度高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度的发挥增溶作用。 * 第三节表面活性剂的基本性质 一、表面活性剂的物理化学性质 （三）表面活性剂的增溶作用 2.温度对增溶的影响 浊点（昙点）：聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，导致聚氧乙烯链与水的氢键断裂，发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减少，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降而析出，溶液出现混浊，这种现象称为起浊或起昙，此时的温度称为浊点或昙点。温度降低又恢复澄明。 * 第三节表面活性剂的基本性质 二、 表面活性剂的生物学性质 1.表面活性剂对药物吸收的影响 如药物在胶束内被增溶，如能在胶束内顺利扩散或胶束迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收。表面活性剂溶解生物膜脂质增加上皮细胞的通透性，改善吸收。 2.表面活性剂与蛋白质的相互作用 蛋白质结构中氨基酸的羧基在碱性条件下解离带负电，酸性下带正电，与离子型表面活性剂发生电性结合。此外，能破坏蛋白质二维结构中的盐键、氢键、疏水键，而使之发生变性。 * 第三节表面活性剂的基本性质 二、 表面活性剂的生物学性质 3.表面活性剂毒性 种类：阳离子两性离子阴离子非离子 给药途径：静脉给药 口服 溶血：非离子型轻微，聚氧乙烯中吐温类最小 吐温类中吐温-80最小（只用于肌注）。 4.表面活性剂的刺激性 各类都可以外用。阳离子和阴离子对皮肤有损害，吐温类对皮肤和粘膜刺激性很小。 * 第四节表面活性剂的应用 一、增溶剂 （一）增溶机理 非极性物质完全进入内核而被增溶； 极性较强的物质在栅状层中被增溶； 带极性基团的非极性物质则其非极性基插入胶束内核，极性基则伸入胶束的栅状层和亲水基中。 表面活性剂用量增加，胶束数量增加，增溶量也增加。 * 第四节表面活性剂的应用 一、增溶剂 （一）增溶机理 增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，最佳配比通常通过实验制作的三元相图来决定。增溶时增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出现差别。 * 第四节表面活性剂的应用 一、增溶剂 （一）增溶机理 1.增溶剂的性质：同系物胶束随碳原子数增加而增大，CMC减少，胶束聚集数增加，增容量增加。有支链、不饱和键或极性基团时增容量减低。亲油基团相同的表面活性剂对烃类极性有机物增溶次序为： 非离子型阳离子阴离子 增溶剂加入顺序： 一般认为将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合效果好。 * 第四节表面活性剂的应用 一、增溶剂 （一）增溶机理 2.增溶质的性质 ⑴极性：强极性和非极性药物非离子型HLB值越大增溶越好，极性低的正相反。 ⑵结构：同系物随碳链增加增溶量下降 ⑶ 解离度： 解离药物与带相反电荷的表面活性剂混合时可能出现增溶、形成可溶复合物、不溶复合物等复杂情况。解离药物与非离子表面活性剂可配伍，但pH值影响增溶量。 * 第四节表面活性剂的应用 一、增溶剂 （一）增溶机理 2.增溶质的性质 ⑷多组分增溶质的增溶：增溶量取决于各组分与表面活性剂的相互作用。与主药竟争同一增溶位置增溶量降低；如扩大胶束体积，则主药增溶量增。 ⑸其它：抑菌剂或抗菌药物被增溶后往往活性降低，要增加用量。 3.温度的影响：温度升高分子运动加快，胶束增溶空间加大 * 第四节表面活性剂的应用 一、增溶剂 （二）表面活性剂溶液的化学稳定性 药物增溶后