麻黄碱手性异构体及胆酸同系物单用及配伍拮抗组胺刺激豚鼠离体气.docVIP

麻黄碱手性异构体及胆酸同系物单用及配伍拮抗组胺刺激豚鼠离体气 　 作者：李红宇，吕新怀，丁日高，张天宏，赵建，杜先林 【摘要】 目的 基于胆麻片的原理，评价各种麻黄碱异构体及胆酸同系物拮抗组胺刺激豚鼠离体气管片收缩的作用，从中筛选出各系化合物作用较强的单体，并比较两种药物单用及配伍的作用强弱，以期达到增强药效减少副作用的目的，为抗哮喘新药开发提供实验依据。 方法 在组胺刺激豚鼠离体气管片收缩模型上，用Med-lab-u/4cs生物信号釆集处理系统记录加药后气管张力的变化，比较麻黄碱不同手性异构体与胆酸同系物单用及配伍对组胺的拮抗作用。结果 右旋麻黄碱和去氧胆酸对组胺的拮抗作用较强。根据两者的ED50，右旋麻黄碱和去氧胆酸按4:1比例配伍与两者单用比较，药理作用增强，量效曲线左移。结论 两者合用有协同作用，提示两者合用 治疗 支气管哮喘可降低麻黄碱的剂量，从而降低副作用。 【关键词】 右旋麻黄碱；去氧胆酸；离体实验 论文代写 【Abstract】 Objective To find evidences for a new combination of 1S，2R-（+） Ephedrine hydrochloride and Deoxycholic acid in the treatment of asthma.Methods Med-lab-u/4cs system was used to record the changes of the strain of guinea pig tracheal after drug administration, and the antagonistic effects of the two isomers of both ephedrine and psudoephedrine, and deoxycholic acid, when used alone or in combination, against the constriction of the guinea pig tracheal induced by histamine. Results 1S，2R-（+） Ephedrine hydrochloride and Deoxycholic acid were the strongest antagonists as compared to the others. The combination of 1S，2R-（+） Ephedrine hydrochloride and Deoxycholic acid, at ratio of 4:1 corresponding to the ED50 of them, was more effective than the two components alone in that the dose-effect curve of the combination was shifted to the left compared to that of the component alone. Conclusion The combination of 1S，2R-（+） Ephedrine hydrochloride and Deoxycholic acid might be more effective than both the components when used alone. It indicates that the combination of the two drugs might be of some value for further development. 毕业论文 【Key words】 1S，2R-（+）Ephedrine hydrochloride; Deoxycholic acid; In vitro experiment 哮喘是一种以气道慢性炎症、气道高反应性和气道阻塞为特征的疾病［1］，它的发生受遗传因素和环境因素的共同 影响 。近年来，哮喘发病率和死亡率呈持续增加趋势［2］。 目前 常用的平喘药有三类：（1）支气管扩张药，如长效β2受体激动剂、抗胆碱药、缓释茶碱；（2）抗炎性平喘药, 如糖皮质激素、白三烯调节剂；（3）抗过敏平喘药，如色甘酸钠。上述治疗药物能有效减轻哮喘患者症状和气道炎症，但不能根治，长期使用就会产生耐受，而且对于有些哮喘如激素抵抗性哮喘和重症哮喘，上述药物疗效欠佳，因此，临床上需要研制一些其他治疗哮喘的药物作为对上述治疗的补充。近年来 研究 发现一些中药如黄芪、丹参、麻黄、防风、广地龙、桃仁、甘草等合用治疗哮喘具