叶酸-羧甲基壳聚糖-超小超顺磁氧化铁纳米粒在大小鼠-药学学报.PDF

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (7) : 845851 ·845 · 叶酸-羧甲基壳聚糖-超小超顺磁氧化铁纳米粒在大、小鼠体内的 药代动力学、组织分布及磁共振响应特征 1, 2 1 3 1 1* 高文慧 , 刘世霆 , 范彩霞 , 漆林艳 , 陈志良 ( 1. 南方医科大学南方医院 学部, 广东 广州 510515; 2. 广州医学院附属肿瘤医院 剂科, 广东 广州 510095; 3. 粤北人民医院药学部, 广东 韶关 512026) 摘要: 叶酸-羧甲基壳聚糖-超小超顺磁氧化铁纳米粒 (folic acid-O-carboxymethyl chitosans ultrasmall super- paramagnetic iron oxide nanoparticles, FA-OCMCS-USPIO-NPs) 是一种新型分子靶向的核磁共振造影剂。本文考 察了其在正常大鼠和小鼠体内的药代动力学及磁共振响应特征, 探讨该造影剂在动物体内的分布规律, 为其肿 瘤靶向造影提供依据。尾静脉给 高、低浓度的纳米粒后, 采用邻二氮菲法测定大鼠血浆及小鼠组织内的铁含 量并绘制 时曲线, 求得两组药代动力学参数 t1/2 均大于7 h 。组织分布结果显示只有少部分的纳米粒被肝、脾 吞噬, 而心、肺、肾内几乎没有分布, 并且纳米粒的吞噬不随剂量的增加而增加。核磁共振结果显示, 给 后4 h 纳米粒开始由肾脏排泄, 24 h 时肝、肾的信噪比 (SNR) 恢复到正常水平, 肺部没有纳米粒的分布。可见, 部分纳 米粒逃避了肝、脾的吞噬, 具有低毒性和较长的半衰期, 为肿瘤靶向造影奠定了基础。 关键词: 磁性纳米粒; 药代动力学; 体内分布; 核磁共振成像 中图分类号: R969.1; R981.9 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (20 11) 07-0845-07 Pharmacokinetics, tissue distribution and magnetic resonance s response characterstics of folic acid-O-carboxymethyl chitosan ultrasmall superparamagnetic iron oxide nanoparticles in mice and rats 1, 2 1 3 1 1* GAO Wen-hui , LIU Shi-ting , FAN Cai-xia , QI Lin-yan , CHEN Zhi-liang (1. Dep artment of Pharmacy, Nanf ang Hosp ital, Nanf ang Medical University, Guangzhou 510515, China; 2. Dep artment of Pharmacy, th