注射用氨苄西林钠（ampicillin sodium for injection）.docVIP

注射用氨苄西林钠（ampicillin sodium for injection） 注射用氨苄西林钠（注射用氨苄西林钠） 本品主要成份为：氨苄西林钠。其化学名称为：（2S，5R、6R）- 3-二甲基- 6 - [（R）- 2 -氨基- 2 -苯乙酰氨基] - 7 -氧代- 4 -硫杂- 1 -氮杂双环3.2.0 ] [庚烷- 2 -甲酸钠盐。 【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶。 【药理毒理】 氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。 氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 【药代动力学】 肌内注射本品0.5g，血药峰浓度（Cmax）于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg／L静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/ L和0.6mg／L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg／kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。 本品体内分布良好，细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg／kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg／L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1 / 50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期（T1／2B）为1～1.5小时，新生儿t1/2β为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别。为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。 【适应症】 适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。 【用法用量】 成人：肌内注射一日2～4G，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。 儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药一日最高剂量为按体重300毫克/公斤。 足月新生儿：按体重一次12.5～25mg／kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。 早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg／kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。 肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50mL／分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6 12 12 24小时～小时和～。 氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。 The ampicillin sodium infusion solution with a concentration of 30mg/ml remained at least 90% of its potency at room temperature for 2~8 hours, while the refrigerator kept 90% of its potency to 72 hours. The stability can be reduced by the presence of glucose, fructose and lactic acid, and decreased with the increase of temperature. Intramuscular injection of 125mg, 500mg and 1g, ampicillin sodium, 0.9 ~ 1.2ml, 1.2 ~ 1.8ml and 2.4 ~ 7.4ml sterilized injection water. The concentration of ampicillin sodium should be no more than 30mg/ml. [adverse effects] The adverse reaction of this product