注射用硫酸奈替米星（Netilmicin Sulfate For Injection）.docVIP

注射用硫酸奈替米星（Netilmicin Sulfate For Injection） 注射用硫酸奈替米星（注射用硫酸奈替米星） （圣迪新） 本品主要成份为硫酸奈替米星，其化学名称为：3 -去氧- 4C -甲基- 3 -甲氨基-β- L -阿拉伯吡喃糖基（1→4）-O-〔2,6-二氨基- 2,3,4,6 -四去氧-α- D -甘油基- 4 -烯己吡喃糖基-（1→6）〕- 2 -去氧- N3乙基L -链霉胺硫酸盐。 【性状】 【药理毒理】 药理作用 奈替米星为一种半合成的氨基糖甙类广谱抗生素。其作用机理是与细菌核糖体30s亚单位结合，通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。 本品具有广泛的抗菌作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯杆菌、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、假单孢菌属、沙雷菌属也有活性）。 多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖甙类药物耐药。 毒理作用 遗传毒性：致突变实验结果为阴性。 生殖毒性：大鼠生殖毒性实验表明，本品对动物生育力无明显影响，但是妊娠妇女给予本品可损伤胎儿。 致癌性：大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明，未发现与药物相关的肿瘤发生。 【药代动力学】 据physiciansdesk参考（54版）介绍，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全吸收。在肌肉注射后，通常在30-60分钟内达到血清浓度。并且血清浓度（以微克/毫升为单位）的数值通常约为其单一剂量的数值的3 ~ 3.5倍。例如：可以预料给2.0mg/kg的剂量达到血清峰浓度为7mcg／ml。在以推荐范围内的剂量给药后的8小时或更长时间后，血清浓度通常为3mcg／ml。当以60分钟静脉输注的方式给单剂量的奈替米星以后的血清浓度同肌注方式给药后达到的浓度相似。在快速的静脉注射后，血清中浓度是60分钟输注方式达到的2到3倍。 奈替米星能迅速分布到组织内同庆大霉素相似，奈替米星单剂量给药后的半衰期通常为2至2.5小时。且并不依赖给药途径。在给药剂量增加后，半衰期也相应延长了。（例如：给药剂量为1mg/kg时的半衰期为2.2小时，而给药剂量为3mg/kg时的半衰期为3小时）。在24小时内，约有80%的药物在尿中排泄。在单剂量给药后，尿中奈替米星的浓度经常超过100微克/毫升。没有关于奈替米星在代谢中发生转化的证据，药物主要通过肾小球滤过作用排泄。丙磺舒（利尿酸药）并不能影响肾小球的转运作用，肾小球分布的溶剂大约为体重的20%，总体清除率为80ml肾清除率约为60ml在/分钟/分钟。志愿受试者的多剂量给药研究中，每12小时给药一次，范围在1到4.0mg/kg，在第二天观察到稳态血药浓度。稳态血药浓度比首次给药时得到的血药浓度高出不到20%。同其他氨基糖甙类一样，在肾功能下降导致清除率降低时，奈替米星的半衰期也增加了。 内源性肌肝清除率和血清肌肝水平同奈替米星的半衰期有高度的相关性。以上几项测试的指标可以作为在有肾脏损害病人使用奈替米星时调整剂量的依据。 当有肾功能明显损害的病人，尿中氨基糖甙类的浓度下降， At the same time to renal injury with aminoglycoside permeability also decreased. This should be paid attention to in the treatment of urinary tract infections. In a study for the loss of renal function undergoing hemodialysis in adults, netilmicin in serum concentration of netilmicin on dialysis after 8 hours decreased by about 63% removed dose reduction in dialysis shorter time. There is no information about childrens hemodialysis. Peritoneal dialysis after aminoglycoside will decrease, but the speed is slower than hemodialysis. Since netilmicin is distributed in the extracellular fluid, serum concentrations may decrease in patients with increased ext