中药药理学 第十章 止血药.ppt

第十章 止血药 第一节 概 述 分类 化瘀止血药、收敛止血药、凉血止血药、温经止血药。 出血证的病机 热迫血行：包括阴虚火旺和热入营血 气虚：气不摄血 血瘀 经脉虚寒 止血药的作用环节 1. 作用于局部血管 槐花收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性 三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 白茅根降低毛细血管通透性 2. 促凝血因子生成 大蓟促进凝血酶原激活物生成 小蓟含有凝血酶样活性物质 三七增加凝血酶含量 白茅根促进凝血酶原生成 艾叶、茜草等促进凝血过程 3. 作用于血小板 三七增加血小板数，提高血小板的黏附性，促进血小板释放、聚集 白及增强血小板因子的活性 地榆增加血小板功能 蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数 4. 抗纤维蛋白溶解 白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解 第二节 常用药物 三 七 五加科 植物三七 Panax notoginseng（Burk.）F.H.Chen 干燥根 化学成分 三七皂苷（8%-12%） Rb1和Rg1为主。 止血成分：三七氨酸 药理作用 散瘀止血，消肿定痛。 （1）止血 对不同动物，不同给药途径，不同制剂，均显示明显止血作用。 （2）抗血栓 抗血小板聚集，抗血栓形成。 有效成分是三七皂苷，主要是Rg1。 （3）促进造血 经60CO-γ射线照射小鼠，PNS腹腔连续注射6天，对多能造血干细胞的增殖具有明显的促进作用，脾脏重量增加。 (4)对心血管系统的作用 对心脏的影响 PNS具有降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外用血管，降低外周阻力作用。 从PNS中去掉Rg1、Rb1，对血流动力学的影响与上述相似。 对血管血压的影响 三七及PNS对犬、猫、家兔、自发性高血压大鼠等多种动物具有降血压作用，尤降舒张压作用明显。 三七扩血管、降血压与阻Ca2+内流有关。 抗心肌缺血 三七、三七总黄酮及三七绒根提取物能对抗脑垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血所致的T波升高。 抗脑缺血 PNS静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管，加快血流速度，增加局部血流量。 抗心律失常 PNS对哇巴因、毒毛花苷K所致的犬心律失常，可显著提高窦性心律恢复率，缩短恢复窦性心律所需的时间，延长窦性心律持续的时间。 抗动脉粥样硬化 PNS腹腔注射8周，能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。 （5）抗炎 PNS对组胺、醋酸、二甲苯、5-HT、缓激肽等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用。 对蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-HT、角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油和二甲苯所致的鼠耳肿胀有抑制作用。 对大鼠棉球肉芽肿也有抑制作用。 (6)保肝利胆 PNS及甲醇提取物可显著降低CCl4肝损伤小鼠血清ALT、 AST及乳酸脱氢酶（LDH）活性，使肝细胞变性坏死减轻。 具有一定的利胆作用 （7）抗肿瘤 人参皂苷Rh1对离体肝癌细胞有抑制作用。 人参皂苷Rh可抑制小鼠黑色素瘤生长。 三七皂苷在与刀豆蛋白（ConA）或植物血凝素（PHA）同时存在时，可诱导小鼠脾细胞的抗瘤活性。 (8)镇痛 对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。 有效成分为人参二醇皂苷。 2.其他药理作用 （1）镇静 人参皂苷Rb1能显著减少小鼠的自发活动，使其安静；延长硫喷妥钠的睡眠时间，与戊巴比妥钠有协同作用；能对抗咖啡因、苯丙胺所引起的中枢兴奋作用。 (2)延缓衰老 PNS及PDS可延长果蝇平均寿命，提高飞翔能力，降低头部脂褐素含量。 （3）对免疫功能的影响 影响免疫的主要成分是PNS和三七多糖。 （4）对代谢的影响 对血糖双向调节作用。三七皂苷C1能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖，并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用，而PNS则有协同胰高血糖素的升血糖作用。 (5)其他作用 三七可改善记忆障碍，PNS对家兔失血性休克有一定疗效，三七皂苷A对犬有一定的利尿作用。 小结 与三七散瘀止血，消肿定痛功效相关的药理作用包括止血、抗血栓、促进造血、扩血管、降血压、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、抗炎、保肝、抗肿瘤、镇痛等。 有效成分是PNS、PDS、PTS及三七氨酸。 【现代应用】 上消化道出血、眼前房出血、冠心病、脑血栓、高胆固醇血症、肝炎。 * * 1. 与功效主治相关的药理作用 *