药物药理学导论2013级复习(附回答).docxVIP

概念解离度：电解质达到平衡时，已解离的分子数和原有分子数之比分配系数：化合物在两相溶剂中达到平衡后，在互不相溶的两种溶剂之间的浓度比值效价强度：药物达到一定药理效应（常以最大效应的一半为标准）所需的剂量或浓度为效价强度分离因子β：两种不同物质在同一种溶剂中的分配系数的比值活性成分：不同的程度的药效试验或生物活性试验，包括体内试验和体外试验，证明对机体具有一定生理活性的成分生物电子等排体：具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的相同价键的基团ADME：药物的吸收，分布，代谢，排泄治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值，TI=LD50/ED50首关消除：药物被胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，使进入体循环的有效药量明显减少前药：化学结构修饰后的在体外无活性或活性小的、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物基本药物：能够满足基本医疗卫生水平的药物，剂量适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品，主要特征是安全、必需、有效。价廉问答题什么是药？请列举其发展阶段代表性的药物和代表作。什么是药？古：凡可治病者，皆谓之药。草木虫石谷今：预防、治疗、诊断疾病的物质法：预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、功能主治和用法用量的物质发展史远古——19世纪末古代古两河与巴比伦：石板书，汉谟拉比法典，埃伯斯纸草书古希腊与古罗马：希波克拉底，底奥斯考里德古印度与阿拉伯：《吠陀》，《医典》古中国：1805 赛特纳吗啡19世纪末——20世纪50年代（药物合成）梅希克拉拉杜马克百浪多息弗劳理钱恩弗莱明青霉素20世纪50年代——60年代（分子水平）——激素、维生素β-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔H2受体拮抗剂雷尼替丁20世纪70年代——今（生物技术药物）胰岛素干扰素生长抑素什么是天然药物？天然有效成分提取的方法有哪些？天然药物是指动物、植物、矿物等自然界存在的有药理活性的天然产物溶剂提取法（煎煮法，浸渍法，渗滤法，回流提取，连续回流提取）水蒸气蒸馏法其他（组织破碎提取法，压榨法，超临界流体萃取，超声萃取，微波萃取）什么是炮制？其目的是什么？根据中医中药理论，按照中医临床用药需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，对药物进行各种加工处理的传统制药技术降低或消除毒副作用，保证用药安全转变药性，提高临床疗效使有效成分不被破坏，便于贮存和制剂对于矿物药，贝壳药和种皮坚韧的种子药，便于煎出有效成分和调配药剂，纯净药材，保证药材品质和用量准确及矫臭，矫味，以便于服用常见有机药物化学结构修饰的基本方法有哪些？成盐修饰成酯修饰成酰胺修饰其他（氨甲化，醚化，开环/环化）请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响要透过血脑屏障对中枢神经系统起作用的药物，最好亲脂性强，可引入烷基、卤素、芳环、酯基、硝基引入磺酸基、羧基、羟基、酰胺基、胺基等增强水溶性什么是受体？包括哪些类型？有何特性？一类位于胞膜或胞内，与胞外专一性信号分子特异性结合进而激活细胞内的一系列生物化学反应，是细胞对外界刺激作出相应效应的特殊蛋白质G蛋白偶联受体：含鸟苷酸结合调节蛋白门控离子通道受体：使细胞膜超极化或去极化具有酪氨酸激酶的受体：三部分，细胞外配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内酪氨酸激酶活性细胞内受体：细胞内特异性、灵敏性、饱和性、可逆性、多样性机体药物代谢包括哪几种方式？氧化反应还原反应水解反应结合反应简述苯二氮卓类药物的药理学作用及临床特点，并简述其药理学作用机制。药理作用：抗焦虑、抗惊厥、镇定催眠、中枢性肌肉松弛机制:加强GABA作用，与多种GABAA结合GLP、GCP、GMP、GSP、GAP的含义是什么？GLP：药物非临床研究质量管理规范GCP：药物临床试验质量管理规范GMP：药物生产质量管理规范GSP：药物质量管理规范GAP：中药材生产质量管理规范药物结构研究中采用的主要方法有哪些？紫外光谱红外光谱磁共振质谱如何选择药物设计的靶点？请举例说明。受体：西咪替丁（组胺H2受体拮抗剂）：抗胃溃疡酶：卡托普利（血管紧张素转化酶抑制剂）：降压离子通道：硝苯地平（钙离子通道剂）：治疗高血压核酸普卡霉素生物技术主要包括哪些？基因工程、抗体工程、酶工程、发酵工程、细胞工程、生物转化液-液萃取法分离化合物的原则是什么？化合物在两相溶剂中的分配比差别如何克服细胞贴壁培养受反应器空间限制的弊端？请列举至少三种方法并说明其特点。微载体培养：比表面积大、系统重现性好、观察简单、培养基利用率高、收获细胞简单、放大容易、劳动强度小、培养系统占空间小包埋培养：负荷量大、制备简单、抗机械剪切、抗污染；扩散限制微囊化培养：细胞密度大、产物浓度高、分离纯化简单中空纤维培养系统请简述药物有效成分结构研究的程序。初步推断化合物类型测定分子式确定分子中