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4_6_O_苄叉_2_O_叔丁基_省略_基吡喃葡萄糖苷的合成及其晶体结构_姜琳琳
第36卷第6期 济宁学院学报 2015年12月
Vol.36 No.6 Journal of Jining UniversityDec. 2015
文章编号：1004—1877（2015）06—0043—04
4,6-O- 苄叉-2-O- 叔丁基二苯基硅基-3-O- 苯氧硫代羰
基-α-D- 甲基吡喃葡萄糖苷的合成及其晶体结构
1 2
姜琳琳 ，赵桂龙
（1.济宁学院化学与化工系，山东省高校无机重点实验室， 山东 曲阜 273155；
2.天津药物研究院,天津市新药设计与发现重点实验室， 天津 300193）
摘 要：4,6-O- 苄叉-2-O- 叔丁基二苯基硅基-3-O- 苯氧硫代羰基-α-D- 甲基吡喃葡萄糖苷为SGLT2 抑
3- . X-
制剂 脱氧达格列净合成的重要中间体 通过其 射线单晶衍射数据为确立其结构提供了毫无疑问的证据，
对于研究该类化合物2-OH 和3-OH 保护的区域选择性具有重要意义.
关键词：SGLT2 3-
抑制剂； 脱氧达格列净；区域选择性；晶体结构
中图分类号：O621.3 文献标识码：A
引 言 4,6-O- 苄叉-2-O- 叔丁基二苯基硅基-α-D- 甲
(2) SGLT2 3-
基吡喃葡萄糖苷 为 抑制剂 脱氧达格
钠依赖性葡萄糖转运子2 (sodium-dependent . (
列净合成的重要中间体 在历史上有人合成过 但
glucose transporter 2,SGLT2) 是近年来发现的具有 是4,6-O- 苄叉-2-O- 叔丁基二苯基硅基-3-O- 苯氧
全新作用机制的糖尿病治疗靶点[1-3].SGLT2 主要位 -α-D- 4
硫代羰基 甲基吡喃葡萄糖苷 没有，除了我
S1 ,
于肾近端小管 段的上皮细胞上 能够将血 )
们自己之外 ，但是没有确切证据证明该反应中叔
液流经肾小球时被滤出的葡萄糖重新吸收回血 丁基二苯基硅基（TBDPS ）对2-OH 和3-OH 两个
液中 .SGLT2 抑制剂能够减少SGLT2 对原尿中葡 ( ).
羟基保护的区域选择性 仅靠推断 在我们自己
, ,
萄糖的重吸收 增加尿糖排出 从而达到降低血糖 工作中，我们在前人的基础上进了一步，使用了
的目的. SGLT2 抑制剂具有非胰岛素依赖性以及 NOESY 对其结构进行了鉴定，但是证据仍然不是
,
无低血糖风险等特点 是目前最有前景的糖尿病治 “ ”. X-
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