聚乙二醇衍生物合成研究进展.pdfVIP

第 期 高 分 子 通 报 1 - 39 - 聚乙二醇衍生物的合成研究进展 熊成东 ~ 王亚辉 袁明龙 邓先模~ ~ (中国科学院成都有机化学研究所 成都~ ~610041) 摘要 功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物 如聚乙二醇对甲苯磺酸酯 胺基聚乙二醇 羧: ~ ~ ~ 基聚乙二醇 聚乙二醇 聚酯及聚乙二醇 聚氨基酸共聚物等在有机合成 多肽合成 高分子合成 药~ - - ~ ~ ~ 物的缓释控释~靶向施药等多方面具有广泛的应用前景 目前它已成为国内外研究的热点 本文综~ ~ 述了近年来聚乙二醇衍生物的合成研究进展O 关键词 聚乙二醇 衍生物 合成: ; ; 引言 聚乙二醇(PEG)是一种用途极为广泛的聚醚高分子化合物 它可应用于医药 卫生 食品 化工~ ~ ~ ~ 等众多领域O PEG 能够溶解于水和许多溶剂中 且该聚合物具有优异的生物相容性 在体内能溶于~ ~ 组织液中 能被机体迅速排除体外而不产生任何毒副作用~ [1~4] ~更难得的是 当把~ PEG 和其它分子 偶合时~它的许多优良性质也会随之转移到结合物中[5~9]O 因此 它在医学上的应用受到了广泛的~ 重视 并得到了美国食品与药物管理局~ (FDA)的认可 在药物工业中聚乙二醇可用作药物辅料以O 提高药物的各种性能~如分散性 成膜性 润滑性 缓释性等 在新型生物材料的合成和改性中 聚乙~ ~ ~ O ~ 二醇作为材料的一部分 将赋予材料新的特性和功能 如亲水性 柔性 抗凝血性 抗巨噬细胞吞噬~ ~ ~ ~ ~ 性等 在聚乙二醇的应用中 端基起着决定性的作用 不同端基的聚乙二醇具有不同的用途 在实O ~ ~ O 际应用中聚乙二醇高分子链端不仅仅局限于带端羟基 其它反应性更强的功能化基团 如对甲苯磺~ ~ 酸酯基~氨基 羧基 醛基等亦可被引入到聚乙二醇链的两端 这些功能化基团的引入扩大了聚乙二~ ~ O 醇的应用范围 使它在有机合成 多肽合成 高分子合成及药物的缓释控释 靶向施药等多方面均具~ ~ ~ ~ 有广阔的应用前景 有关合成及应用的报道日益增加 本文综述了近年来聚乙二醇衍生物的合成及~ O 应用的研究进展O 在聚乙二醇功能化的过程中 可以将聚乙二醇的末端两个羟基转化为相同的功能基 也可以转~ ~ 化为不同的功能基~前者叫做同端基遥爪聚乙二醇( OmOtelechelic PEG)~后者叫做异端基遥爪聚 乙二醇~ ( eterOtelechelic PEG)~下面分别对其制备加以介绍O 1 同端基遥爪聚乙二醇及其制备 1.1 聚乙二醇 对甲苯磺酸酯- ( )的制备 PEG OTS 对甲苯磺酸酯基( )是一个很好的离去基团 因此~ 经常用作制备其它 OTS PEG OTS PEG 作者简介 熊成东 研究员 高分子室主任 年 月生 年毕业于四川大学化学系 年在中国科学院 : ~ ~1962 2 ~1982 ~1990 成都有机化学研究所取得硕士学位 从O 1988年开始从事生物医学材料的研究 主要研究方向 新型可生物降解材料的~ : 合成;药物控制释放 骨组织工程; O 1995年访问英