第十二章 喹啉和青蒿素类药物的分析.pdf

Pharmaceutical analysis 第十二章 喹啉和青蒿素类 药物的分析 主讲：张婷婷 教学要求 掌握:喹啉和青蒿素类药物的结构和性质；主要 喹啉和青蒿素类药物的鉴别、检查和含量测定的 原理和特点 熟悉：主要喹啉和青蒿素类药物杂质的结构、危 害、检查方法与含量限度 了解：影响喹啉和青蒿素类药物稳定性的主要因 素，体内样品与临床监测 Pharmaceutical analysis 2 第一节喹啉类药物的分析 Pharmaceutical analysis 3 喹啉类抗疟药物 20世纪60 年代越南战争期间，越南热带丛林疟疾的流行是 中、越战士非战斗性减员严重。我国科技工作者经过艰苦努力 终于研制出了新型抗疟药青蒿素及其衍生物，是世界抗疟药史 上的又一个重要里程碑。我国研究人员采用国际通用标准对青 蒿素栓、青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素4 个一类新药6种制剂 进行了严格系统的临床研究，时间长达10年之久。 Pharmaceutical analysis 4 一、基本结构与化学性质 （一）典型药物的结构 结构中含有由吡啶和苯 N 稠合而成的喹啉杂环，环 HO H CH CH2 H H H SO 2H O 上杂原子的性质与吡啶相 2 4 2 O H C 同。 3 N  氮原子——碱性 2  手性碳——旋光性 硫酸奎宁 共轭体系——紫外吸收 N H HO 稀硫酸中显蓝色荧光 CH CH2 H H 2HCl O H C 3 二盐酸奎宁