植物化学药物化学习题集.DOC

药物化学习题集 姓名： 学号： 总分： 单项选择题 1. Atovastatin属于 A．药品通用名 B.INN名称 C.商品名 D. 化学名 E. 俗名 2. 下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，他们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强 E. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 3. 类药5原则中的lgP用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 化合物的电性参数 E. 取代基的疏水参数 4. 通常前药设计不用于 A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 5. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮丙啶 B. 磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. 喜树碱 E. 环磷酰胺 6. Imatinib属于 A. 氮芥类烷化剂 B. 抗代谢物 C. 抗微观蛋白剂 D. DNA拓扑异构酶抑制剂 E. 靶向激酶药物 7. 下列哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 甲氨碟呤 B. 长春碱 C. Docetaxel D. 长春瑞滨 E. 氟尿嘧啶 8. 化学结构如下的药物的名称为 A. 喜树碱camptothecin B. 米托蒽醌Mitoxantrone C. 甲氨蝶呤Methotrexate D. 埃罗替尼Erlotinib E. 以上都不是 9. 下列药物中属于抗代谢类肿瘤药物的有 A． B． C． D． E． 10. 下列概念正确的是 A. 先导化合物是具有某种生物活性的合成前体 B. 将两个相同或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为栾药 C. 外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体 D. 软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转化为无活性和无毒性的化合物 E. 以上都不正确 11．抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是 A. 磷酸化物 B.增加水溶性 C. 磷酸酯 D. 羧酸酯 E. 羧酸钠盐 12．药物作用的靶点不包括 A. 受体 B. 磷脂 C. 离子通道 D. 酶 E. 核酸 13. 下列基团中不属于经典电子等排体的是 A. –Cl, -SH B. –CH2-, -O- C. –CH=， -N= D. -H，-F E.以上都属于 14. 药物的解离度和生物活性有什么关系 A．增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B．增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C．增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E．合适的解离度，有最大活性 15. 下列药物中包含多巴胺优势结合构象的是 A. B. C. D. E. 以上都不正确 二、填空题 1. Hansch-藤田分析中包括的参数有： 、 、 。 2. Lipinski口服药物类药五原则分别是 、 、 、 3. 用于测定脂水分配系数P值得有机相溶剂是 。 4. 环磷酰胺毒性较小的原因是 。 5. 药物代谢过程的I相，是药物发生 反应，II相是 反应。 6. 内源性的神经递质包括 、 、 等。 7. 亲电性的毒性基团有 、 、 、 、 等。 8. 硝苯地平等二氢吡啶类药物是 离子通道的 剂。氧化为吡啶后作用 9. 镇静催眠药按照化学结构可分为 、 、 。 10. Alzheimer病原假说有较早的 学说，在此基础上开发的药物有 ；现在较新的学说是 。 三、举例解释（药物名称或结构均可） 先导化合物发现有哪些途径？试在这些途径中各举出1例 栾药、前药、软药、生物前体（各举一例） 首创药物和模拟创新药物（各举一例） 4. 抗代谢类肿瘤