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常用雾化吸入药物的药理介绍——《雾化吸入疗法在呼吸疾病中的应用专家共识》解读;;常用雾化吸入药物种类;ICS是目前最强的气道局部抗炎药物,可通过经典途径和非经典途径发挥作用;;;1. 分子结构的不同带来药理学特性的差别;布地奈德(BUD) vs 丙酸倍氯米松(BDP)药理学特性比较;[1]Edsb?cker S et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 200698(6):523-36
[2]Reichmuth D, et al. Drugs Today 2001;37(5):283-309;布地奈德更低的亲脂性 带来更高的安全性;2. 布地奈德(BUD)和丙酸倍氯米松(BDP)体内代谢转化过程不同;不同的转化过程带来不同的气道选择性和全身作用风险;;;3. 此外,布地奈德(BUD)相比丙酸倍氯米松(BDP)药物颗粒直径更合适、雾化效能更高;;总体而言,ICS安全性良好;研究显示,布地奈德对肾上腺皮质的抑制作用较低;FDA对药物的妊娠安全分级[2]:
A级:合适的、设计良好的对照研究显示对妊娠头3个月的胎儿无风险,且无证据显示对后续妊娠期有风险(在变应性鼻炎和哮喘的治疗药物中,目前无A类药物1)。
B级:动物生殖研究显示对胎儿无风险;尚无在妊娠妇女中进行的合适的、设计良好的对照研究(在变应性鼻炎或哮喘妊娠妇女可应用的最高安全级别药物1)。
C级:动物生殖研究显示对胎儿有不良反应;尚无在人类中进行的合适的、设计良好的对照研究;尽管存在潜在风险,但认为在妊娠妇女中使用该药物的获益可被接受(大部分变应性鼻炎和哮喘的治疗药物均属此类别1)。
D级:基于从观察性或上市后使用经验或人类研究中的不良反应数据,发现对人类胎儿具有风险的阳性证据;尽管存在潜在风险,但认为在妊娠妇女中使用该药物的获益可被接受。
X级:在动物或人类中进行的研究证实胎儿发育异常;或基于从观察性或上市后使用经验或人类研究中的不良反应数据,发现对人类胎儿具有风险的阳性证据;或二者兼而有之;且认为在妊娠妇女中使用该药物的风险明显超过可能的获益。;;SABA和SAMA的作用机制;[1]Ikeda,K, et al. Br J Pharmacol.?2012;166(6):1804-14;SAMA(异丙托溴铵)对M受体的选择性差影响其支气管舒张作用;SABA的起效时间仅为数分钟,达峰时间为30分钟
异丙??溴铵的起效时间为30分钟,达峰时间需90分钟;;ICS与SABA联合雾化药理上具有协同优势;常用药物;特布他林 VS 沙丁胺醇降低PaO2不良反应发生较少;特布他林 VS 沙丁胺醇心脏不良反应发生较少;;抗菌药物无雾化剂型不推荐雾化吸入、祛痰药雾化剂型我国暂未上市;;非雾化制剂的使用原则:本共识遵循“超说明书用药”;;庆大霉素
无雾化剂型
不适合雾化
;传统“呼三联药物”不适合雾化使用;静脉制剂和中成药不推荐雾化使用;小结;谢谢大家,欢迎交流!
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