第16章 微型包囊技术.pdfVIP

微型包囊技术 微型包囊技术 安徽中医学院药剂教研室胡容峰 hurongfeng@163.com Contents Contents 1 概述 2 囊心物与囊材 3 微型包囊技术制备 4 微囊技术的应用 一 一 定义 利用天然或合成的高分子材料（囊材）将固 、 、 态或液态药物包裹而成药库型胶囊（微囊）的技 概 概 术称为微型包囊技术或微囊化。 述 述 特点 掩盖药物的不良气味及味道；提高药物稳定 性防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；液 体药物固态化；防止药物的配伍变化；控制药物 的释放速度（控释）与释放部位（靶向）。 药物微囊化进程： 药物微囊化进程： 近年采用微囊化技术的药物已有30多种，如解热 镇痛药、抗生素、多肽、避孕药、维生素、抗癌 药以及诊断用药等。上市的微囊化商品有红霉素 片、β胡萝卜素片等。 抗癌药微囊经人工化学栓塞提高了治疗效果。 应用影细胞(ghost cell)或重组细胞(如红细胞)作载 体，可使药物的生物相容性得以改善；将抗原微 囊化可使抗体滴度提高。 近10年报道得较多的是多肽蛋白类、酶类（包括 疫苗）、酶和激素类药物的微囊化。这对微囊化 研究及应用都起了很大的促进作用。 (一) 囊心物 微囊的囊心物(core material)除主药外可以包括提 高微囊化质量而加入的附加剂，如稳定剂、稀释 剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂和改善囊 二、 二、 膜可塑性的增塑剂等。它可以是固体，也可以是 囊心 囊心 液体。通常将主药与附加剂混匀后微囊化，亦可 先将主药单独微囊化，再加入附加剂。另外要注 物与 物与 意囊心物与囊材的比例适当，如囊心物过少，将 囊材 囊材 生成无囊心物的空囊。囊心物也可形成单核或多 核的微囊。 （二）囊材 （二）囊材 用于包裹所需的材料称为囊材(coating material) 。对其一 般要求是：①性质稳定；②有适宜的释药速率；③无毒、 无刺激性；④能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含 量测定；⑤有一定的强度、弹性及可塑性，能完全包封囊 心物；⑥具有符合要求的粘度、穿透性、亲水性、溶解 性、降解性等特性。 常用的囊材: 天然的, 半合成或合成的高分子材料 1. 天然高分子囊材 明胶、淀粉、阿拉伯胶、海藻酸盐、 壳聚糖(迄今发现的唯一的天然碱性多糖) 2. 半合成高分子材料 羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素肽酸酯 （CAP ）、乙基纤维素、甲基纤维素、羟 丙甲纤维素 3. 合成高分子囊材 3. 合成高分子囊材 生物不降解囊材： （1）不受pH影响的囊材：聚酰胺、硅橡胶等； （2 ）可在一定pH条件下溶解的囊材：聚丙烯酸树脂类、聚 乙烯醇等。 生物可降解囊材： 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物 (PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG) 、ε- 己内酯与丙交酯嵌段共聚物等。 近年来，可生物降解并可生物吸收的材料受到普遍的重视 并得到广泛的应用。聚酯类是迄今研究最多、应用最广的 生物降解的合成高分子，它们基本上都是羟基酸或其内酯 的聚合物。 物理机械法 药物 三、微型包囊技术制备流程 三、微型包囊技术制备流程 化学法 物理化学法 单凝聚法 复凝聚