第十五章 自己做药物及化学结构与药效及关系.pptVIP

药物的化学结构与 药效的关系 影响药物产生作用的主要因素 药物结构的官能团对药效的影响 药物的理化性质对药效的影响 药物的电子云密度分布对药效的影响 药物的立体结构对药效的影响 第十五章 药物的化学结构与生物活性(药效)间 的关系，通常称为构效关系(Structure-activity relationships, SAR)，是药物化学研究的主要内容之一。 本章内容 第一节 影响药物产生作用的主要因素 药物与受体的作用 药物与受体的作用依赖于药物特定的化学结构以及与药物与受体的结合方式。 药物到达作用部位的浓度 药物要发挥药效必须以一定的浓度到达作用部位。 结构特异性药物和结构非特异性药物 结构特异性药物：药物的生物活性与化学结构的特异性有关。化学结构的微小变化，可能导致生物活性的强烈改变。临床上使用的大多数药物属此类。 结构非特异性药物：药理作用与结构类型关系较少。药理作用主要来源于简单的理化性质等。 第二节 药物的理化性质对药效的影响 1. 烃基对药物生物活性的影响: (1) 改变药物溶解度: 1.药物结构的官能团对药物理化性质的影响 R 兔角膜麻醉持续时间(分) H