试验十四微丸的制备-沈阳药科大学.PDF

沈阳药科大学 实验十四 微丸的制备 药剂学实验 实验十四 微丸的制备 一、 实验目的 1． 掌握微丸的几种制备方法 2 ． 掌握各种微丸制备方法的原理 3 ． 通过测堆密度、目测外观园整度评价三种方法制备微丸的效果 二、实验指导 微丸是指药物和辅料组成的直径小于 2.5mm 的圆球状实体，可根据不同需要制成 快速、慢速或控制释放药物的微丸，一般填充于硬胶囊中，或袋装或压制成片剂后 服用。 微丸通常分为丸芯和外包裹的薄膜衣组成，用于丸芯的辅料主要有稀释剂和粘合 剂，用于薄膜衣的辅料有用成膜材料、增塑剂，有时根据需要加入一定量的致孔剂、 润滑剂和表面活性剂等。 先制备微丸，然后装胶囊或分袋包装，这对于缓控制剂的研制很有意义。它可 以通过包衣层厚度或分组包衣来达到缓控释制剂的要求，尤其是它以每个小丸为一 个释放单元，个别单元不规则的释药对一个剂量的释药行为影响不大。通过调整膜 衣厚度和膜衣处方或分组膜衣处方，可很好控制单个剂量的释药行为，降低产生突 释的可能性。 制备微丸所用丸芯的粒径很小，一般为 80-200μm ，外观很圆，微丸一般为 500-1000μm ，离心层积法、球晶造粒法、乳化法、糖衣锅法需用丸芯，其他方法不 用丸芯。 微丸的制备方法很多，可分为包衣锅法、沸腾床制粒包衣、离心造粒法、振荡滴 制法、挤出滚圆法等。 三、实验内容 （一）、挤出滚圆法制备黄连素微丸 1．原理 挤出滚圆法系指将药物，辅料粉末加粘剂混合均匀，通过挤出机将上挤成条柱 状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割滚制成大小均匀规整的球形。用此法所得颗粒 63 沈阳药科大学 实验十四 微丸的制备 药剂学实验 大小均匀、粒度分布窄、药物含量均匀。所需装置主要有挤出机和滚圆机。 2 ．处方： 黄连素 3.0g 微晶纤维素 15.0g 乳糖 12.0g 25% 乙醇 适量 3 ．操作： （1）按处方量称取黄连素3.0g、微晶纤维素 15g 和乳糖 13g，混合均匀后，加入 5%乙醇适量，混匀。 （2 ）仪器调节：从控置面板上设置挤出速度和滚圆速度。 （3 ）将混合物料投入于加样漏斗，启动挤出机制成圆柱形物料。 （4 ）将所制得的圆柱形物料加入于滚筒中，启动滚圆机，制得球形微丸，放料。 （5 ）关闭机器 4．操作注意 (1) 25% 乙醇作为粘合剂，用量多少直接关系微丸质量的好坏，若加入太多，则滚 圆时易粘合形成大球，影响粒径均一度，若加入太少，则所得微丸成哑铃形，影响 所制微丸的圆整度。 (2) 每次实验操作完毕之后记住要清理好仪器。 (3) 在滚圆时可用 50%乙醇作为润湿剂。 5 ．结果和讨论 (1)比较不同挤出速度和滚圆速度对微丸形状的影响。 (2) 测试所得微丸的粉体学性质。 （二）粉末层积法制备微丸 1．原理： 粉末式层积法：将丸核加入于旋转容器中旋转，并把粘合剂溶液喷在丸核上， 随后加入药物或赋形剂粉末，潮湿的丸核在液体毛细管作用下，将粉末粒子粘附在 表面，形成细粉层，随着粘合液的不断喷入，更多的粉末粘附在丸核上，直至制得 适宜大小的微丸。 对粉末层积造粒法来说，供粉及供浆之比例以及速度关系到最终产品微丸放的 质量，故重点对供粉与供浆速度进行筛选。 理论上，粉末层积时料室中的含湿量可用下式计算： 64 沈阳药科大学