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抗甲状腺药降血糖药
(教案续页) 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 二十一章 抗甲状腺功能异常药
第一节 甲状腺激素
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成、分泌的生物活性物质,包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。T3有很高的生物活性,能增强代谢,促进生长,提高代谢率。T4要转变为T3后才有生物活性。甲状腺激素的合成和释放受下丘脑—腺垂体控制,并受血液中T3、T4的反馈性调节。见P195 图21—1。
甲状腺功能低下时甲状腺激素合成、分泌减少,可引起呆小病或粘液性水肿等甲状腺功能减退症,需要用甲状腺激素类药物治疗。甲状腺功能亢进时甲状腺激素合成、分泌增多,可引起毒性弥漫性甲状腺肿或毒性结节性甲状腺肿等甲状腺功能亢进症,需要用抗甲状腺药治疗。
【作用和用途】
甲状腺激素为人体正常生长、发育和成熟所必须。其作用包括:
1、维持机体正常生长发育:
蛋白质的合成
适量甲状腺激素能促进 骨骼的生长发育
神经系统的发育
婴幼儿(克汀病)-呆小症:生长发育迟缓,身材矮小,肢体粗短,智力低下
成人-粘液性水肿:基础代谢率低,水肿,脉缓,体温低,CNS兴奋性低,记忆力、理解力减退
2、促进机体的新陈代谢:
促进蛋白质、糖、脂肪氧化分解→耗氧↑→基础代谢率↑,产热量↑
甲低:基础代谢率↓,畏寒,少汗,食欲不振
甲亢:基础代谢率↑,怕热,多汗,易饥饿,消瘦,乏力
3、促进神经系统正常功能,提高神经兴奋性,提高机体对儿茶酚胺的敏感性,使交感活动增强。
甲低:淡漠,理解力↓,记忆力↓,脉缓
甲亢:易激动,失眠、心率↑,Bp↑
用途:
1、替代疗法:用于单纯性甲状腺肿、慢性甲状腺炎和甲状腺功能减退症。
2、呆小症(克汀病):
由于先天性甲状腺发育不全所致,表现为智力障碍、长骨生长停滞等。
本病应以预防为主,妊娠妇女应摄取足量的碘化物;对婴幼儿应及早治疗,以防中枢神经系统发育障碍造成痴呆。
3、粘液性水肿
用以补充体内甲状腺激素缺乏。
粘液性水肿昏迷患者可静注大剂量T3,同时给予足量氢化可的松。
一般给甲状腺素应从小量开始,直至足量,剂量依病症轻重、病程长短而定。
【不良反应】
1、过量蓄积→甲状腺功能亢进
表现:心悸、多汗、手震颤、体重下降等,严重时可有呕吐、腹泻、高热、脉快而不规律。
这时须停药,必要时用β受体阻断药。
婴幼儿及儿童甲状腺素过量的早期表现是骨成熟加速。
2、老年人或患者有心绞痛、高血压、其它心血管疾病、肾功能不全时应慎用。
未经治疗的肾上腺皮质功能低下、心肌梗死、糖尿病、甲状腺功能亢进患者禁用。
第二节 抗甲状腺功能亢进药
抗甲状腺功能亢进药主要治疗甲状腺功能亢进症。常用药物有硫脲类药、碘和碘化物及β受体阻断药三类。
一、硫脲类
丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)
【体内过程】
口服吸收迅速,生物利用度高。丙硫氧嘧啶半衰期为2小时,甲巯咪唑为6—13小时,卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑才生效,作用更慢。硫脲类药物分布于全身,但甲状腺组织药物浓度高,易透过胎盘,能进入乳汁。主要在肝代谢。
【作用与用途】
作用:
通过抑制过甲状腺细胞内的氧化酶,抑制甲状腺激素(T3、T4)的生物合成,不抑制甲状腺激素从腺泡释放,对已合成的甲状腺激素无拮抗作用,故起效慢。须服药后半个月左右,待体内已合成的甲状腺激素耗竭后,甲亢症状才开始缓解。1—3个月后基础代谢率恢复正常。
用途:
1、甲状腺功能亢进症的内科治疗
适用于轻症、不宜手术或放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗的辅助用药。
开始治疗给大剂量,症状缓解后用维持量l-2年。
2、甲亢术前准备:
为减少患者麻醉和手术后的并发症,防止发生甲状腺危象。术前服用硫脲类使甲状腺功能恢复或接近正常,但用药后血清甲状腺激素浓度降低,可反馈性增加促甲状腺素分泌,进而刺激甲状腺组织代偿性增生、充血、变软,给手术带来一定困难,故应在手术前2周加服大剂量碘剂,使腺体缩小、变硬,减少出血以利手术。
3、甲状腺危象的综合治疗
除应用大剂量碘剂和其他综合措施外,大剂量的硫脲类可作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。
甲状腺危象:甲亢患者,在精神刺激、感染、手术、外伤等诱因的作用下,使甲状腺激素突然大量释放入血液循环,导致高热、虚脱、心力衰竭、电解质紊乱的现象。
【不良反应】不良反应较多,但发生率较低。
1、过敏反应:常见瘙痒、皮疹等过敏反应。停药后自行消失。
2、粒细胞缺乏和白细胞减少症:
是最严重的不良反应,一般发生在治疗后的几个月内,老年人较易发生。
注意:应定期查血象,如白细胞总数明显降低或有发热、咽痛等症状,应立即停药就诊。
本类药物慎用于妊娠妇女,禁用于哺乳期妇女,以免影响胎儿和乳儿。
二、碘和碘化物
碘化钾、碘酸钾、复方碘溶液
【作用和用途】
作
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