天然药及物化学基础课件.ppt

四、天然药物化学成分的主要类型： 氨基酸、蛋白质、树脂、油脂、植物色素、无机成分 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1711年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制备，《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１８世纪下半叶才提出纯品。 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。 20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分长春花碱。 70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 90年代：紫杉醇 我国近现代天然药物发展： 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 30年代：从延胡索中分离出延胡索乙素、丁素、戊素等止痛成分。 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成 天然药物化学的迅猛发展： 1、目的和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。 a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。 2、天然药物化学的学习方法 ①：打好基础，掌握重点，理解原理 ②：列表表示、图表归纳，简单明了。 ③：理论与实验相结合。 ④：一般规律和特殊实例相结合。 * 简单的说，有效成分就是具有生物活性且能起到防治疾病作用的单体化合物。 * 简单的说，有效成分就是具有生物活性且能起到防治疾病作用的单体化合物。 引申：天然药物之所以能够起到治疗作用，就是有效成分在起作用。 举例麻黄和黄连素： 比如中药麻黄，具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，同学们知道是什么成分在起到这些作用吗？有没有同学知道麻黄里含有哪些化学成分呢？ 药理研究表明，α-松油醇具有降低小鼠体温的功效，是麻黄发汗散寒的物质基础。 麻黄中的麻黄碱及去甲麻黄碱具有宣肺平喘的功效，前者具有肾上腺素样作用，能够收缩血管，兴奋中枢，后者能松弛支气管平滑肌。临床可以用来治疗哮喘。 麻黄中的伪麻黄碱则具有升压利尿的作用。 再举一个例子，比如中药黄连，黄连是一味重要的中药材，含有多种生物碱类成分，主要的有效成分小檗碱，具有抗菌的功效，临床上用来治疗细菌性痢疾。同学们有时候拉肚子去校医那里拿的黄连素就是小檗碱了。黄连素是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以，几乎家家户户备有此药，无论出差还是旅游，黄连素更是人们的必备药物之一。可以说是居家旅行，必备良药！! 在日常生活中，有人为了避免腹泻，在外出吃饭、游旅之时，提前吃上几片黄连素，这种做法并不妥当。因为这样做，可以说是一种对细菌的“挑逗”行为，会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大，细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌，只能使细菌“抵抗”经验丰富，由弱变强，有害无益。 好了，现在同学们清楚有效成分的概念没有？有效成分是什么啊？有效成分就是具有生理活性，并能起到防治作用的单体化合物。有效成分是天然药物具有药效的物质基础。 * * 课本上对于无效成分的定义是这样的，但是我们详细点讲呢，有些化学成分不具有生理活性，也不起防病治病作用，这些化学成分称为无效成分。但是同学们要注意呢，有效成分和无效成分的划分是相对的，不是绝对的，如何理解有效成分 和无效成分的相对性呢？稍后我就给大家讲解。 * * 同学们看图，知道这是什么药吗？ 阿片目前在药物中仍有应用，如吗啡，癌症患者使用的镇痛药，在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。阿桔片、复方桔梗片等。 可待因可用于止咳糖浆，比如联邦止咳露。 * 随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。 在多数情况下被视为无效成分，在加工过程中尽量出去，但是近年研究显示，有些植物中的氨基酸、蛋白质、多糖类成分具有一定的生理活性，是有效成分。比如猪苓多糖、香菇多糖有抗肿瘤的作用，天花粉蛋白有引产，抗癌作用。临川上有天花粉蛋白注射液，是一种用于终止早期和中期妊娠的流产药，就是从中药天花粉中提取的。还有中药使君子有杀虫的功效，它起到杀虫作用的有效成分之一就是使君子氨酸，一种植物氨基酸，说到使君子呢，想起一个民间传说，说给同